Eltanexor (KPT-8602)

目录号：S8397 批次号：S839701

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化学数据

化学结构式 别名 ONO-7706，ATG-016 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C17H10F6N6O
分子量 428.29 CAS号 1642300-52-4
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 85 mg/mL (198.46 mM)
Ethanol 1 mg/mL (2.33 mM)
Water Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Eltanexor (KPT-8602, ONO-7706，ATG-016)是具有口服生物活性的XPO1 (CRM1)抑制剂。在AML细胞系，IC50范围为20-211 nM。
靶点
XPO1 [1]
体外研究 在细胞活力检测中，KPT-8602是AML细胞的有效抑制剂[1]。它能抑制XPO1/cargo的相互作用和核输出，诱导原代CLL细胞的凋亡并显著地抑制弥漫性大b细胞淋巴瘤细胞系的增殖[2]。
体内研究 KPT-8602具有口服活性，与selinexor具有类似的药代动力学活性，但血脑屏障的穿透性显著减少。在大鼠和猴子中的毒性检测显示，KPT-8602具有安全性，良好的耐受性，这可能是由于它无法穿透血脑屏障进入中枢神经系统，与selinexor相比，厌食症、心神不安、体重减少的症状减少。KPT-8602具有更佳的抗白血病活性，在AML PDX模型中具有更好的耐受性。在AML-CN模型中，对人源AML细胞中，能达到几乎完全消除。KPT-8602对正常的造血干细胞和祖细胞的毒性甚微[1]。在重复给药后，KPT-8602不会在血浆中积累并能延长人类白血病移植瘤模型的生存时间[2]。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验 细胞系 Human CLL cells
浓度 0-10 μM
处理时间 24 h 和 48 h
方法

MTS assay and annexin-V/PI flow cytometry.
动物实验 动物模型 NOD-SCID-IL2Rcγnull (NSG) mice
剂量 15 mg/kg
给药处理 口服填喂

Eltanexor (KPT-8602)在文献中得到引用

Dual Inhibition of CDK4/6 and XPO1 Induces Senescence With Acquired Vulnerability to CRBN-Based PROTAC Drugs [ Gastroenterology, 2024, S0016-5085(24)00062-3] PubMed: 38262581
The synergy of the XPO1 inhibitors combined with the BET inhibitor INCB057643 in high-grade B-cell lymphoma via downregulation of MYC expression [ Sci Rep, 2023, 13(1):18554] PubMed: 37899423
Eltanexor Effectively Reduces Viability of Glioblastoma and Glioblastoma Stem-Like Cells at Nano-Molar Concentrations and Sensitizes to Radiotherapy and Temozolomide [ Biomedicines, 2022, 10(9)2145] PubMed: 36140245
Prognostic and therapeutic significance of XPO1 in T-cell lymphoma [ Exp Cell Res, 2022, 416(2):113180] PubMed: 35489384
PSEN1-selective gamma-secretase inhibition in combination with kinase or XPO-1 inhibitors effectively targets T cell acute lymphoblastic leukemia [ J Hematol Oncol, 2021, 14(1):97] PubMed: 34167562
Targeting XPO1 enhances innate immune response and inhibits KSHV lytic replication during primary infection by nuclear stabilization of the p62 autophagy adaptor protein [ Cell Death Dis, 2021, 12(1):29] PubMed: 33414399
Combining selective inhibitors of nuclear export (SINEs) with chimeric antigen receptor (CAR) T cells for CD19‑positive malignancies [ Oncol Rep, 2021, 46(2)170] PubMed: 34165175
The XPO1 Inhibitor KPT-8602 Synergizes with Dexamethasone in Acute Lymphoblastic Leukemia [ Clin Cancer Res, 2020, 10.1158/1078-0432.CCR-20-1315] PubMed: 32826328
Transcriptome Profiling of Acquired Gefitinib Resistant Lung Cancer Cells Reveals Dramatically Changed Transcription Programs and New Treatment Targets [ Front Oncol, 2020, 10:1424] PubMed: 32923394
[ J Hematol Oncol, 2019, ] PubMed: 31752970

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