KRIBB11

目录号：S8402 批次号：S840201

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C13H12N6O2
分子量 284.27 CAS号 342639-96-7
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 3 mg/mL (10.55 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 KRIBB11 抑制热激诱导的荧光素酶活性，IC50为1.2 μM。它是转录因子热休克因子1(HSF1)的抑制剂。KRIBB11 可诱导生长阻滞和凋亡。
靶点
HSF1 [1]
(Cell-based assay)
1.2 μM
体外研究 KRIBB11以浓度依赖性的方式抑制HSF1的活性。它能够下调HSP70和HSP27。KRIBB11可抑制癌细胞的增殖、将细胞周期阻止在G2/M期并诱导凋亡。它对热激诱导的hsp70启动子对HSF1的招募没有抑制作用，对HSF1第230位丝氨酸的磷酸化也没有抑制作用，但抑制热激诱导的hsp70启动子对pTEFb的招募以及依赖于p-TEFb的聚合酶Ⅱ CTD第2位丝氨酸的磷酸化[1]。
体内研究 在小鼠异种移植瘤中，KRIBB11能减小肿瘤的体积。此外，处理过KRIBB11的小鼠肿瘤中，HSP70蛋白水平显著下降，说明 KRIBB11通过抑制HSP70发挥其体内抗肿瘤活性[1]。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验 细胞系 HCT-116细胞
浓度 0, 1, 2, 5, 7, 10, 20, 30 μM
处理时间 48 h
方法 用不同浓度的KRIBB11对HCT-116细胞进行处理，处理48小时。然后通过胰蛋白酶化收集细胞，用70%的预冷乙醇进行固定，在进行流式分析前，在-20℃下进行保存。固定好的细胞用PBS冲洗两次，然后重悬于500 μL PBS中，用100 mg/ml RNase A对之进行处理，37℃处理30分钟。加入Propidium iodide，使其终浓度为50 mg/ml，进行DNA染色，然后进行流式分析，分析细胞周期分布。
动物实验 动物模型 清洁级Balb/c裸鼠
剂量 50 mg/kg/day
给药处理 i.p.

KRIBB11在文献中得到引用

USP36 stabilizes nucleolar Snail1 to promote ribosome biogenesis and cancer cell survival upon ribotoxic stress [ Nat Commun, 2023, 14(1):6473] PubMed: 37833415
USP36 stabilizes nucleolar Snail1 to promote ribosome biogenesis and cancer cell survival upon ribotoxic stress [ Nat Commun, 2023, 14(1):6473] PubMed: 37833415
Reactive sulfur species disaggregate the SQSTM1/p62-based aggresome-like induced structures via the HSP70 induction and prevent parthanatos [ J Biol Chem, 2023, 299(6):104710] PubMed: 37060999
HSF1 facilitates the multistep process of lymphatic metastasis in bladder cancer via a novel PRMT5-WDR5-dependent transcriptional program [ Cancer Commun (Lond), 2022, 42(5):447-470] PubMed: 35434944
Adhesion-mediated mechanosignaling forces mitohormesis [ Cell Metab, 2021, S1550-4131(21)00183-2] PubMed: 34019840
Nuciferine protects against folic acid-induced acute kidney injury by inhibiting ferroptosis [ Br J Pharmacol, 2021, 178(5):1182-1199] PubMed: 33450067
Ferroptosis inducer erastin sensitizes NSCLC cells to celastrol through activation of the ROS-mitochondrial fission-mitophagy axis [ Mol Oncol, 2021, 10.1002/1878-0261.12936] PubMed: 33675143
Generation of GCaMP6s-Expressing Zebrafish to Monitor Spatiotemporal Dynamics of Calcium Signaling Elicited by Heat Stress [ Int J Mol Sci, 2021, 22(11)5551] PubMed: 34074030
Targeting HSF1 as a Therapeutic Strategy for Multiple Mechanisms of EGFR Inhibitor Resistance in EGFR Mutant Non-Small-Cell Lung Cancer [ Cancers (Basel), 2021, 13(12)2987] PubMed: 34203709
The Meningioma Enhancer Landscape Delineates Novel Subgroups and Drives Druggable Dependencies [ Cancer Discov, 2020, CD-20-0160] PubMed: 32703768

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