KYA1797K

目录号：S8327 批次号：S832701

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C17H11N2O6S2.K
分子量 442.51 CAS号 1956356-56-1
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 29 mg/mL (65.53 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
体内（现配现用）
澄清溶液
5% DMSO 95% Corn oil
0.36mg/ml (0.81mM) 以1 mL工作液为例，取50μL 7.2mg/ml的澄清DMSO储备液加到950μL玉米油中，混合均匀。工作液请现配现用！
澄清溶液
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O
0.72mg/ml (1.63mM) 以 1 mL 工作液为例,取50μL14.4mg/ml的澄清DMSO储备液加到400μLPEG300中,混合均匀使其澄清;向上述体系中加入50μLTween80,混合均匀使其澄清;然后继续加入500μLddH2O定容至1mL。工作液请现配现用!
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 KYA1797K是一种有效的、高度选择性的Wnt/β-catenin抑制剂，在TOPflash实验中，IC50为0.75 μM。
靶点
Wnt/β-catenin [1]
(in HEK293 cells)
0.75 μM
体外研究 KYA1797K显著降低了Wnt/β-catenin和MAPK/ERK pathways信号通路的报告基因的活性，但对其他癌症相关信号通路无影响，如Notch、TGFβ信号通路。因此，KYA1797K选择性地调节Wnt/β-catenin和Ras/ERK通路。KYA1797K增强β-catenin与内源性axin、GSK3β、β-TrCP的结合亲和力，而APC和β-catenin的相互作用并没有被KYA1797K所增强。它能促进β-catenin破坏复合体的形成。KYA1797K在这些细胞中（CRC细胞系SW480, LoVo, DLD1和HCT15细胞）以剂量依赖方式降解β-catenin和Ras。KYA1797K的处理同样也会抑制细胞增殖。KYA1797K主要通过干扰β-catenin的稳定性以及降解Ras来抑制CRC细胞的增殖。KYA1797K能直接靶向axin、调节β-catenin破坏复合体的构象[1]。
体内研究 在具APC和KRAS突变的异种移植瘤的小鼠中，通过腹腔注射KYA1797K(25 mg/kg)减少了70%的肿瘤肿瘤和体积。KYA1797K的处理显著地降低了β-catenin和Ras蛋白的水平，以及Wnt/β-catenin和Ras signaling的下游靶标。在KYA1797K处理过的小鼠中，肝脏的重量没有发生改变，也没有异常。KYA1797K显著降低了肿瘤细胞中核内β-catenin的水平以及膜上Ras蛋白。因此， KYA1797K具有抗肿瘤效果[1]。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验 细胞系 CRC细胞系：SW480, LoVo, DLD1和HCT15细胞.
浓度 25 μM
处理时间 72 h
方法

为了检测细胞增殖，将HCT15或SW480细胞以2×104个细胞/孔的密度铺于细胞培养板，D-WT或D-MT细胞以1×104/孔的密度接种在24孔板。然后用25 μM KYA1797K或DMSO处理这些细胞72小时；在96孔板中，细胞接种密度为3×103/孔。24小时后，用KY1220, KYA1797K, IWR-1或XAV939处理细胞4天。向每孔加入0.25 mg/ml的MTT溶液，37℃孵育2小时后，移除培养基获得不溶的紫色甲瓒，并将它们置于1 ml(24孔)或200 μL（96孔）的DMSO中1小时。每24小时测定其在590 nm处的吸光值。
动物实验 动物模型 具有异种移植瘤的小鼠
剂量 25 mg/kg
给药处理 腹腔注射

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[Data independently produced by , , Life Sci, 2018, 197:91-100]

数据来源于[Data independently produced by , , Life Sciences, 2018, 197(15):91-100]

KYA1797K在文献中得到引用

YAP and β-catenin cooperate to drive H. pylori-induced gastric tumorigenesis [ Gut Microbes, 2023, 15(1):2192501] PubMed: 36959122
TRIM28 suppresses cancer stem-like characteristics in gastric cancer cells through Wnt/β-catenin signaling pathways [ Exp Biol Med (Maywood), 2023, 248(23):2210-2218] PubMed: 38058023
Sfrp2 regulates the WNT/β-catenin pathway to slow the development of aldosterone-producing adenoma [ Cardiovasc Diagn Ther, 2023, 13(3):523-533] PubMed: 37405011
Establishment and characterization of immortalized sweat gland myoepithelial cells [ Sci Rep, 2022, 12(1):7] PubMed: 34997030
KYA1797K, a Novel Small Molecule Destabilizing β-Catenin, Is Superior to ICG-001 in Protecting against Kidney Aging [ Kidney Dis (Basel), 2022, 8(5):408-423] PubMed: 36466073
Pygo1 Regulates the Behavior of Human Non-Small-Cell Lung Cancer via the Wnt/β-Catenin Pathway [ Dis Markers, 2022, 2022:6993994] PubMed: 36398031
Heparanase-Induced Activation of AKT Stabilizes β-Catenin and Modulates Wnt/β-Catenin Signaling during Herpes Simplex Virus 1 Infection [ mBio, 2021, 12(6):e0279221] PubMed: 34749529
c-Myc Upregulated by High Glucose Inhibits HaCaT Differentiation by S100A6 Transcriptional Activation [ Front Endocrinol (Lausanne), 2021, 12:676403] PubMed: 34060533
Guanylate-binding protein-2 inhibits colorectal cancer cell growth and increases the sensitivity to paclitaxel of paclitaxel-resistant colorectal cancer cells by interfering Wnt signaling. [ J Cell Biochem, 2020, 121(2):1250-1259] PubMed: 31489998
A positive feedback loop between EZH2 and NOX4 regulates nucleus pulposus cell senescence in age-related intervertebral disc degeneration. [ Cell Div, 2020, 1;15:2] PubMed: 32025238

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