L-685,458

目录号：S7673 批次号：S767301

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C39H52N4O6
分子量 672.85 CAS号 292632-98-5
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 100 mg/mL (148.62 mM)
Ethanol 6 mg/mL (8.91 mM)
Water Insoluble
体内（现配现用）
澄清溶液
5% DMSO 95% Corn oil
5mg/ml (7.43mM) 以1 mL工作液为例，取50μL 100mg/ml的澄清DMSO储备液加到950μL玉米油中，混合均匀。工作液请现配现用！
澄清溶液
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O
5mg/ml (7.43mM) 以 1 mL 工作液为例,取50μL100mg/ml的澄清DMSO储备液加到400μLPEG300中,混合均匀使其澄清;向上述体系中加入50μLTween80,混合均匀使其澄清;然后继续加入500μLddH2O定容至1mL。工作液请现配现用!
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 L-685,458 是一种beta PP gamma-secretase活性的特异性有效抑制剂，其Ki值为17 nM.。
靶点
gamma-secretase [1]
17 nM(Ki)
体外研究

在过表达人AβPP695的Neuro2A 和 CHO细胞系，以及过表达组成型spβA4CTF的SHSY5Y细胞中，L-685,458抑制Aβ(40)形成，IC50分别为402 nM，113 nM，和48 nM，减少Aβ(42)的效力大约低2倍。[1]在Tca8113细胞中，L-685,458通过诱导G0–G1细胞周期阻滞和细胞凋亡，抑制细胞生长。[2]在T细胞急性成淋巴细胞性白血病细胞系中，L-685,458预处理增强imatinib的抗增殖作用。[3] L685,458通过抑制信号肽酶(SPP)，也会显著减少组织培养基中HSV-1复制。[4]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 Aβ定量的 HTRF 免疫测定
均相时间分辨荧光(HTRF)免疫测定使用两个荧光素，供体EuK和改性别藻蓝蛋白色素受体分子-XL-665之间的荧光共振能量转移(FRET)进行。在接近时，非辐射性FRET从氮激光器刺激的EuK转移到XL-665，导致放大的长时间荧光信号发射。简而言之，典型的96孔板试验，每个孔包含0.75 nM 抗体-EuK，1.0 nM 抗体-生物素，2.0 nM SA-XL665，和0.1−0.2 M氟化钾。将条件培养基的样品或合成肽标准和单独培养基加入，得到总试验体积为200 μL/孔。空白试验值通过用1.0 nM非生物素化的抗体替代生物素化抗体测定。混合后，反应混合物在4 °C下达到平衡结合，然后在Discovery HTRF微孔板分析器上根据制造商的说明读取数据。
细胞实验 细胞系 Tca8113细胞
浓度 ~5.0 μM
处理时间 48小时
方法

L-685,458处理的Tca8113细胞在体外的生长率通过MTT测量。简而言之，Tca8113细胞接种到96孔板。在采集当天，100 μL耗尽的培养基用等体积包含10% MTT 5 mg ml−1储备的新鲜培养基替换。板在37°C下培育4小时，将100 μl DMSO加入每孔，然后板在室温下振荡10分钟。吸光度在570 nm下测量。

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[Data independently produced by , , Sci Rep, 2017 , 7(1):4983]

数据来源于[Data independently produced by , , PLoS One, 2017, 12(3):e0173240]

L-685,458在文献中得到引用

Comprehensive drug response profiling and pan-omic analysis identified therapeutic candidates and prognostic biomarkers for Asian cholangiocarcinoma [ iScience, 2022, 25(10):105182] PubMed: 36248745
Carboxy-terminal fragment of amyloid precursor protein mediates lipid droplet accumulation upon γ-secretase inhibition [ Biochem Biophys Res Commun, 2021, 570:137-142] PubMed: 34280617
A novel rhamnoside derivative PL402 up-regulates matrix metalloproteinase 3/9 to promote Aβ degradation and alleviates Alzheimer's-like pathology. [ Aging (Albany NY), 2020, 12(1):481-501] PubMed: 31901901
A cellular complex of BACE1 and γ-secretase sequentially generates Aβ from its full-length precursor. [ J Cell Biol, 2019, 218(2):644-663] PubMed: 30626721

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