Lacidipine

目录号：S1994 批次号：S199401

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化学数据

化学结构式 别名 GX-1048, GR-43659X, SN-305 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C26H33NO6
分子量 455.54 CAS号 103890-78-4
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 91 mg/mL (199.76 mM)
Ethanol 22 mg/mL (48.29 mM)
Water Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Lacidipine (GX-1048, GR-43659X, SN-305)是一种L-型钙离子通道抑制剂。
靶点
L-type calcium channel [1]
体外研究 Lacidipine，L-型钙离子通道阻滞剂，也抑制[Ca（2+）]（ER）外排，增强折叠，运输和葡糖脑苷脂酶（GC）的变种的活性。Lacidipine重塑通过同时激活了一系列不同的分子机制使蛋白质稳态突变，即调节的钙离子体内平衡，内质网伴侣BiP的上调，和未折叠蛋白质响应的中度诱导。[1] 在胆固醇加载的小鼠培养的腹腔巨噬细胞中，Lacidipine几乎完全抑制胆固醇酯化。[2]
体内研究 在盐加载中风倾向自发性高血压大鼠（SHRSP）中，Lacidipine对血压没有显著效果，但抑制肾脏中血浆肾素活性（PRA）和肾素mRNA的反常增加。Lacidipine恢复高盐诱导的肾素生产的生理下调，并减少左心室肥厚以及心房利钠因子和转化生长因子β1mRNA水平。[3] 在去卵巢大鼠中，Lacidipine（1和3 毫克/千克）也有效地显著增加钙离子浓度。[4] 在盐加载中风倾向自发性高血压大鼠（SHRSP）中，Lacidipine，一个二氢吡啶类钙拮抗剂，减小了心脏肥大和心脏内皮素-1（ET-1）基因的过表达，并不显示收缩压（效果SBP）的变化。在SHRSP中，Lacidipine剂量相关地抑制心室肥大和preproET-1-mRNA表达，并表明这种效果与SBP变化是无关的。[5]

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