LB42708

目录号：S7467 批次号：S746701

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C30H27BrN4O2
分子量 555.46 CAS号 226929-39-1
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 100 mg/mL (180.03 mM)
Ethanol 86 mg/mL (154.82 mM)
Water Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 LB42708 是一种口服有效的farnesyltransferase (FTase)抑制剂。
靶点
FTase (H-ras) [1] FTase (N-ras) [1] FTase (K-Ras) [1]
0.8 nM 1.2 nM 2.0 nM
体外研究 在鼠巨噬细胞系RAW264.7细胞中，LB42708有效抑制LPS + IFN-γ诱导的细胞内法尼化蛋白p21ras过程。LB42708通过抑制IKK活性抑制NF-κB激活和iNOS启动子活性。此外，在免疫激活的巨噬细胞和成骨细胞中，LB42708抑制一氧化氮合酶，环氧合酶-2，TNF-α，以及IL-1β 和NO 和 PGE(2)的产生。[1]在H-ras 和K-ras-改变的大鼠肠内壁细胞中，LB42708不可逆的抑制生长和诱导凋亡。[2]在肿瘤相关的内皮细胞中，LB42708通过阻断Ras依赖的MAPK 和PI3K/Akt信号通路抑制VEGF诱导的肿瘤血管新生。[3]
体内研究 在注射LPS的小鼠中， LB42708 (12.5毫克/千克，腹腔注射) 抑制NO，PGE2，TNF-α，以及IL-1β的产生，同时抑制CIA的发展。 [1]在Ras野生型和突变型的肿瘤中，LB42708 (20 毫克/千克/天，腹腔注射)抑制肿瘤生长和血管新生。[3]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验 细胞系 激活的 H-ras (RIE/H-ras)或K-ras4B (RIE/K-ras)稳定转化的RIE-1细胞
浓度 ~25 μM
处理时间 72小时
方法

通过MTT 测定细胞生长。细胞以2 × 103每孔接种于96孔板上，一式三份。加入不同浓度的药物，培养72小时。培养末期，用PBS洗细胞两次，用200ul含有10%胚胎牛血清，0.25 毫克/毫升 MTT的 RPMI 1640培养基中在37°C下培养3小时。每孔的吸光度用Titer-Tech 96孔光谱扫描仪在570nm处测定。活细胞的数量与吸光值成比例。
动物实验 动物模型 小鼠胶原诱导型模型。
剂量 10毫克/千克 每天
给药处理 腹腔注射

特定的存储和包装每个产品的信息在产品说明书上都有注明。大多数Selleck产品，在推荐的条件下存储可稳定保存两年。产品有时建议的储存温度不同，大多数建议储存在-20°C，抑制剂属于化学试剂，可在常温下运输储存两周左右。即使如此，我们保证产品的出货量将保持产品质量的条件下，一般都会放入冰袋。望阁下收到产品后，请按照产品数据表建议适当存储。

如果需要长期保存，请于零下二十度低温保存。禁止用于人体及治疗！

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