Osilodrostat (LCI699)

目录号：S7456 批次号：S745601

化学数据

	别名	N/A	储存条件 (自收到货起)	3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂
	化学式	C₁₃H₁₀FN₃
	分子量	227.24	CAS号	928134-65-0
Solubility (25°C)*	体外	DMSO	45 mg/mL (198.02 mM)
		Ethanol	45 mg/mL (198.02 mM)
		Water	Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

LCI699 (Osilodrostat) 是有效的11β-hydroxylase (CYP11B)抑制剂，11β-hydroxylase是催化皮质醇合成的最后一步。

靶点

11β-hydroxylase ^[1]

2.5 nM

体外研究

LCI699除了抑制CYP11B1外，还能抑制醛固酮合酶（CYP11B2）^[1]。

体内研究

LCI699是有效的11β-hydroxylase (CYP11B1)抑制剂，11β-hydroxylase是催化皮质醇合成最后一步的酶，半衰期约为4小时。在原发性高血压和原发性醛固酮增多症的患者中，能降低血压。在库兴氏病的概念验证研究种，LCI699显示出良好的耐受性和安全性^[1]。LCI699的处理能够有效地抑制原发性醛固酮症患者中的醛固酮合酶^[2]。

参考文献

Osilodrostat (LCI699)在文献中得到引用

Development of Human Pituitary Neuroendocrine Tumor Organoids to Facilitate Effective Targeted Treatments of Cushing's Disease [ Cells, 2022, 11(21)3344]	PubMed: 36359740
Predictive In Vitro-In Vivo Extrapolation for Time Dependent Inhibition of CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, and CYP2D6 Using Pooled Human Hepatocytes, Human Liver Microsomes, and a Simple Mechanistic Static Model [ Drug Metab Dispos, 2022, 50(2):114-127]	PubMed: 34789487
Redox partner adrenodoxin alters cytochrome P450 11B1 ligand binding and inhibition [ J Inorg Biochem, 2022, 235:111934]	PubMed: 35952394
Structural and functional insights into aldosterone synthase interaction with its redox partner protein adrenodoxin [ J Biol Chem, 2021, S0021-9258(21)00587-1]	PubMed: 34015331

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