Sacubitril/valsartan (LCZ696)

目录号：S7678 批次号：S767805

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化学数据

化学结构式 别名 Sacubitril, Valsartan 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C24H29N5O3.C24H29NO5.5/2H2O.3Na
分子量 915.98 CAS号 936623-90-4
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 100 mg/mL (109.17 mM)
Water 100 mg/mL (109.17 mM)
Ethanol 100 mg/mL (109.17 mM)
体内（现配现用）
澄清溶液
5% DMSO 95% Corn oil
0.625mg/ml (0.68mM) 以1 mL工作液为例，取50μL 12.5mg/ml的澄清DMSO储备液加到950μL玉米油中，混合均匀。工作液请现配现用！
澄清溶液
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O
5mg/ml (5.46mM) 以 1 mL 工作液为例,取50μL100mg/ml的澄清DMSO储备液加到400μLPEG300中,混合均匀使其澄清;向上述体系中加入50μLTween80,混合均匀使其澄清;然后继续加入500μLddH2O定容至1mL。工作液请现配现用!
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Sacubitril/valsartan (LCZ696, Sacubitril, Valsartan)，由valsartan和sacubitril以1：1的摩尔比组成，是一个口服生物有效，双重作用的angiotensin receptor-neprilysin inhibitor (ARNi)，用于治疗高血压和心脏衰竭。Phase 3。
靶点
RAAS [1]
体内研究 过表达人肾素与血管紧张素原以及血浆心房钠尿肽免疫反应性的双重转基因大鼠体内，LCZ696 (60 mg/kg p.o.)引起平均动脉压(MAP)剂量依赖性和持久性降低，并刺激血浆ANP免疫活性剂量依赖性快速增加。[1]在大鼠心肌梗塞(MI)模型中，LCZ696 (68 mg/kg p.o.) 通过减少心肌纤维化和心肌肥大，减弱心肌梗死后心脏重塑和功能障碍。[2]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

动物实验 动物模型 过表达人肾素与血管紧张素原以及血浆心房钠尿肽免疫反应性的双重转基因大鼠
剂量 ~60 mg/kg
给药处理 p.o.

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[Data independently produced by , , J Mol Cell Cardiol, 2017, 108:138-148]

数据来源于[Data independently produced by , , RSC Adv, 2017, doi:10.1039/C7RA01404J]

Sacubitril/valsartan (LCZ696)在文献中得到引用

LCZ696 (sacubitril/valsartan) inhibits pulmonary hypertension induced right ventricular remodeling by targeting pyruvate dehydrogenase kinase 4 [ Biomed Pharmacother, 2023, 162:114569] PubMed: 37001183
Sacubitril/valsartan alleviates sepsis-induced acute lung injury via inhibiting GSDMD-dependent macrophage pyroptosis in mice [ FEBS J, 2023, 290(8):2180-2198] PubMed: 36471663
Sacubitril Valsartan Enhances Cardiac Function and Alleviates Myocardial Infarction in Rats through a SUV39H1/SPP1 Axis [ Oxid Med Cell Longev, 2022, 2022:5009289] PubMed: 36193085
Sacubitril Valsartan Enhances Cardiac Function and Alleviates Myocardial Infarction in Rats through a SUV39H1/SPP1 Axis [ Oxid Med Cell Longev, 2022, 2022:5009289] PubMed: 36193085
Sacubitril/valsartan reduces endoplasmic reticulum stress in a rat model of doxorubicin-induced cardiotoxicity [ Arch Toxicol, 2022, 96(4):1065-1074] PubMed: 35152301
Direct actions of dapagliflozin and interactions with LCZ696 and spironolactone on cardiac fibroblasts of patients with heart failure and reduced ejection fraction [ ESC Heart Fail, 2022, 10.1002/ehf2.14186] PubMed: 36303443
Additive protective effects of sacubitril/valsartan and bosentan on vascular remodelling in experimental pulmonary hypertension [ Cardiovasc Res, 2021, 117(5):1391-1401] PubMed: 32653925
LCZ696 Possesses a Protective Effect Against Homocysteine (Hcy)-Induced Impairment of Blood-Brain Barrier (BBB) Integrity by Increasing Occludin, Mediated by the Inhibition of Egr-1 [ Neurotox Res, 2021, 10.1007/s12640-021-00414-1] PubMed: 34542838
LCZ696 improves cardiac function via alleviating Drp1-mediated mitochondrial dysfunction in mice with doxorubicin-induced dilated cardiomyopathy. [Xia Y, et al. J Mol Cell Cardiol, 2017, 108:138-148] PubMed: 28623750
A metabolomics approach to profiling the cardioprotective effect of LCZ696, an angiotensin receptor-neprilysin inhibitor, on ischemia induced heart failure† [Yan Xia, et al. RSC Adv, 2017, 10.1039/C7RA01404J]

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