LDN-193189 2HCl

目录号：S7507 批次号：S750703

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化学数据

化学结构式 别名 DM-3189 2HCl 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C25H24Cl2N6
分子量 479.4 CAS号 1435934-00-1
Solubility (25°C)* 体外 Water 88 mg/mL (183.56 mM)
DMSO 12 mg/mL (25.03 mM)
Ethanol Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 LDN-193189 (DM3189) 2HCl是一种选择性 BMP 信号抑制剂，抑制 ALK1, ALK2, ALK3和 ALK6，在激酶测定中的 IC50 分别为 0.8 nM、0.8 nM、5.3 nM 和 16.7 nM。LDN-193189 抑制BMP I型受体ALK2和ALK3的转录活性，在C2C12细胞中IC50分别为5 nM和30 nM，作用于BMP比作用于TGF-β选择性高200倍。
靶点
ALK1 [5]
(Cell-free assay)		 ALK2 [5]
(Cell-free assay)		 ALK3 [5]
(Cell-free assay)		 ALK6 [5]
(Cell-free assay)
0.8 nM 0.8 nM 5.3 nM 16.7 nM
体外研究

LDN193189能有效抑制BMP4介导的Smad1, Smad5 and Smad8激活，IC50是5 nM，也能有效抑制BMP I型受体ALK2和ALK3的转录活性，IC50分别为5nM 和30 nM。此外，LDN193189对持续性激活的ALK2R206H或者ALK2Q207D突变蛋白诱导的转录激活也具有抑制作用。[1]

最近的一项研究表明，在人动脉内皮细胞中，LDN-193189阻断由氧化的LDL诱导的氧化自由基的产生。[4]
体内研究

在携带Ad.Cre的条件性caALK2转基因小鼠出生后7天，LDN-193189 (3 毫克/千克，腹腔注射)引起微弱的左胫骨和腓骨钙化，在第13天可见，在第15天阻断病变，同时不引起体重降低或者生长迟滞，自发骨折，降低骨密度或者行为异常。[1]

LDN193189通过抑制骨形态生成蛋白(BMP)6诱导的信号通路形成弯曲的斑马鱼胚胎，同时，对血管发育没有影响。[2]

在有PCa-118b肿瘤的小鼠体内，LDN-193189处理减慢肿瘤生长，降低肿瘤中的骨形成。[3]

在LDLR-/-小鼠中，LDN-193189 抑制动脉粥样化的发展。此外，LDN-193189具有对血管炎症，成骨活性和钙化的抑制作用。[4]
特征 细胞渗透性BMP受体特异抑制剂。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 碱性磷酸酶活性试验
C2C12细胞以2000个每孔的密度接种于96孔板，用增补2% FBS的DMEM培养基培养。用BMP配体和LDN-193189或者空载处理细胞，做4个重复。培养6天以后，用50 μL Tris-缓冲盐水和1% Triton X-100处理细胞。将裂解物加入到对硝基磷酸单苯酯试剂于96孔板中，孵育1小时，然后用405nm波长处的吸光度来测定碱性磷酸酶活性。用Cell Titer Aqueous One在490nm处的吸光度测定细胞活性和数量，使用同样处理的复制细胞进行碱性磷酸酯测定。
动物实验 动物模型 产后第7天注射Ad.Cre的caALK2转基因型和野生型小鼠。
剂量 ≤3毫克/千克
给药处理 通过腹腔注射给药

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[Data independently produced by Int J Cancer, 2014, 10.1002/ijc.29220]

Data independently produced by , 2014, 378:107-121

数据来源于[Data independently produced by , , RSC Adv, 2018, doi:10.1039/C8RA00750K]

LDN-193189 2HCl在文献中得到引用

Dissecting peri-implantation development using cultured human embryos and embryo-like assembloids [ Cell Res, 2023, 10.1038/s41422-023-00846-8] PubMed: 37460804
Electrical stimulation affects the differentiation of transplanted regionally specific human spinal neural progenitor cells (sNPCs) after chronic spinal cord injury [ Stem Cell Res Ther, 2023, 14(1):378] PubMed: 38124191
Proteomics and disease network associations evaluation of environmentally relevant Bisphenol A concentrations in a human 3D neural stem cell model [ Front Cell Dev Biol, 2023, 11:1236243] PubMed: 37664457
Proteomics and disease network associations evaluation of environmentally relevant Bisphenol A concentrations in a human 3D neural stem cell model [ Front Cell Dev Biol, 2023, 11:1236243] PubMed: 37664457
Accelerated differentiation of human induced pluripotent stem cells into regionally specific dorsal and ventral spinal neural progenitor cells for application in spinal cord therapeutics [ Front Neurosci, 2023, 17:1251906] PubMed: 37781243
Generating Neural Retina from Human Pluripotent Stem Cells [ J Vis Exp, 2023, (202).] PubMed: 38189566
Primate gastrulation and early organogenesis at single-cell resolution [ Nature, 2022, 612(7941):732-738] PubMed: 36517595
Stretchable Mesh Nanoelectronics for Three-Dimensional Single-Cell Chronic Electrophysiology from Developing Brain Organoids [ Adv Mater, 2022, e2106829] PubMed: 35014735
Application of an iPSC-Derived Organoid Model for Localized Scleroderma Therapy [ Adv Sci (Weinh), 2022, e2106075] PubMed: 35315234
Recapitulating influenza virus infection and facilitating antiviral and neuroprotective screening in tractable brain organoids [ Theranostics, 2022, 12(12):5317-5329] PubMed: 35910807

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