LDN-212854

目录号：S7147 批次号：S714701

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化学数据

化学结构式 别名 BMP Inhibitor III 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C25 H22 N6
分子量 406.48 CAS号 1432597-26-6
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 81 mg/mL (199.27 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
体内（现配现用）
澄清溶液
5% DMSO 95% Corn oil
0.5mg/ml (1.23mM) 以1 mL工作液为例，取50μL 10mg/ml的澄清DMSO储备液加到950μL玉米油中，混合均匀。工作液请现配现用！
澄清溶液
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O
0.5mg/ml (1.23mM) 以 1 mL 工作液为例,取50μL10mg/ml的澄清DMSO储备液加到400μLPEG300中,混合均匀使其澄清;向上述体系中加入50μLTween80,混合均匀使其澄清;然后继续加入500μLddH2O定容至1mL。工作液请现配现用!
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 LDN-212854 (BMP Inhibitor III)是一种强效的选择性BMP receptor抑制剂， 其作用于ALK2的IC50为1.3 nM , 分别超过作用于ALK1, ALK3, ALK4, 和 ALK5的选择性约 2-, 66-, 1641-, 和 7135倍。
靶点
ALK2 [1]
(Cell-free assay)		 ALK1 [1]
(Cell-free assay)		 ALK3 [1]
(Cell-free assay)		 ALK4 [1]
(Cell-free assay)		 ALK5 [1]
(Cell-free assay)
1.3 nM 2.4 nM 85.8 nM 2133 nM 9276 nM
体外研究 在成肌纤维C2C12细胞中，对于BMP6与BMP4诱导的成骨分化，LDN-212854表现出对BMP6更高的选择性。 href="#s_ref" class="sref">[1]
体内研究 LDN-212854（6毫克/千克，腹腔注射）有效地使体内ALK2信号失效，并有效抑制进行性骨化性纤维发育不良的可诱导转基因突变体ALK2小鼠模型中的异位骨化。 [1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 激酶试验
纯化的重组ALK1-5和其他激酶蛋白，ATP， ATP [γ-32P]，以及脱磷酸酪蛋白，终浓度分别为2.5 nM，6 μM，0.05 μCi μL–1，以及0.5毫克/毫升，将它们等分加入到包含0.2%牛血清蛋白的激酶缓冲液中，用10 mM MnCl2进行补充加入到96孔板中，与抑制剂化合物结合，并将其在激酶缓冲液(0.01 nM to 10 μM) 中以一式三份稀释到不同浓度。缺乏抑制剂化合物的阳性对照试验和缺乏重组激酶的阴性对照试验也以一式三份进行测量。混合物在室温下反应45分钟，并在2%磷酸的终浓度下被淬灭。将反应混合物转移到96孔P81磷酸纤维素过滤板，并固定5分钟。用真空歧管将板清洗20次，每孔使用150微升1%磷酸溶液。板在室温下干燥1小时，密封，用Microscint 20闪烁液进行分析，使用Spectramax L光度计，光子计数设定积分时间为每孔1秒。数据进行归一化，具有100%酶活性的阳性对照与去掉酶活性的阴性对照为本底。GraphPad被用于作绘图，并通过具有可变希尔系数的S形剂量效应进行回归分析。
动物实验 动物模型 异位骨化的小鼠可诱导转基因ALK2Q207D模型。
剂量 6毫克/千克, 一天两次
给药处理 i.p.

LDN-212854 在文献中得到引用

Transcriptional Profiling Supports the Notochordal Origin of Chordoma and Its Dependence on a TGFB1-TBXT Network [ Am J Pathol, 2023, 193(5):532-547] PubMed: 36804377
Transcriptional Profiling Supports the Notochordal Origin of Chordoma and Its Dependence on a TGFΒ1-TBXT Network [ Am J Pathol, 2023, S0002-9440(23)00047-0] PubMed: 36804377
BMP9-ID1 Signaling Activates HIF-1α and VEGFA Expression to Promote Tumor Angiogenesis in Hepatocellular Carcinoma [ Int J Mol Sci, 2022, 23(3)1475] PubMed: 35163396
Clonal hematopoiesis with JAK2V617F promotes pulmonary hypertension with ALK1 upregulation in lung neutrophils [ Nat Commun, 2021, 12(1):6177] PubMed: 34702814
BMP9-ID1 signaling promotes EpCAM-positive cancer stem cell properties in hepatocellular carcinoma [ Mol Oncol, 2021, 10.1002/1878-0261.12963] PubMed: 33834612
KR‑12‑a6 promotes the osteogenic differentiation of human bone marrow mesenchymal stem cells via BMP/SMAD signaling. [ Mol Med Rep, 2020, 21(1):61-68] PubMed: 31939626
ALK1 Loss Results in Vascular Hyperplasia in Mice and Humans Through PI3K Activation. [ Arterioscler Thromb Vasc Biol, 2018, 38(5):1216-1229] PubMed: 29449337

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