LDN-193189

目录号：S2618 批次号：S261802

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化学数据

化学结构式 别名 DM3189 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C25H22N6
分子量 406.48 CAS号 1062368-24-4
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 0.01 mg/mL (0.02 mM)
Water 0.01 mg/mL (0.02 mM)
Ethanol Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 LDN-193189 (DM3189)是一种选择性 BMP 信号抑制剂，抑制 ALK1, ALK2, ALK3和 ALK6，在激酶测定中的 IC50 分别为 0.8 nM、0.8 nM、5.3 nM 和 16.7 nM。LDN-193189 抑制BMP I型受体ALK2和ALK3的转录活性，在C2C12细胞中IC50分别为5 nM和30 nM，作用于BMP比作用于TGF-β选择性高200倍。如需进行动物实验，建议选择可水溶产品 S7507 LDN-193189 2HCl。此产品溶解度不佳，动物实验可用，细胞实验请谨慎选择！
靶点
ALK1 [5]
(Cell-free assay)		 ALK2 [5]
(Cell-free assay)		 ALK3 [5]
(Cell-free assay)		 ALK6 [5]
(Cell-free assay)
0.8 nM 0.8 nM 5.3 nM 16.7 nM
体外研究

LDN193189有效抑制BMP4介导的Smad1，Smad5和Smad8活化, IC 50为5 nM，并有效地抑制BMP的I型受体ALK2和ALK3的转录活性，IC 50分别为5 nM和30 nM。此外，LDN193189还抑制组成型活性ALK2R206H or ALK2Q207D突变蛋白诱导的转录活性。[1]

最近的一项研究表明在动脉粥样硬化形成的人主动脉内皮细胞中，LDN-193189阻止氧化低密度脂蛋诱导的活性氧生成。[4]
体内研究

在利用Ad.Cre条件性caALK2转基因小鼠中，与对7日龄（P7），LDN-193189（3 mg/kg,腹腔注射）导致邻近的左胫骨和腓骨在P13出现轻度钙化，并防止在P15出现放射线病变而不会造成体重减轻或生长迟缓，自发性骨折，骨质密度下降或行为异常。[1]

LDN193189通过抑制骨形态发生蛋白（BMP）6诱导的信号转导途径而斑马鱼胚胎背部化，而对血管发育无影响。[2]

在含PCa-118b瘤小鼠中，LDN-193189削弱肿瘤生长并降低了肿瘤中的骨形成。[3]

在低密度脂蛋白受体缺陷（LDLR-/-）小鼠中，LDN-193189有效地抑制动脉粥样硬化的发展。此外，LDN-193189也表现出对相关的血管炎，成骨活性和钙化的抑制作用。[4]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 碱性磷酸酶活性
C2C12细胞以每孔2,000个细胞接种到96孔板中，培养基是含有2％FBS的DMEM。4孔重复中加入BMP配体和LDN-193189或对照。经过在50 μL Tris缓冲盐水和1％的Triton X-100中培养6天后收集细胞。细胞裂解物中加入对-硝基-苯基磷酸酯试剂在96孔板中反应1小时，然后检测碱性磷酸酶活性（吸光度在405 nm处）。细胞活力和数量是由细胞滴定水性单（490nm处的吸光度）进行测定，复孔处理方法和碱性磷酸酶测量一致。
动物实验 动物模型 Ad.Cre在第7天注射到条件caALK2–转基因鼠和正常鼠中。
剂量 小于等于3 mg/kg
给药处理 腹腔注射

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[, 136(5):E455-69]

数据来源于[, 378:107-121]

数据来源于[Data independently produced by , , J Cell Sci, 2013, 126: 234-43]

数据来源于[Data independently produced by , , Oncol Rep, 2017, 37(2):713-720]

LDN-193189在文献中得到引用

Distinct pathways drive anterior hypoblast specification in the implanting human embryo [ Nat Cell Biol, 2024, 26(3):353-365] PubMed: 38443567
Shear Stress and Sub-Femtomolar Levels of Ligand Synergize to Activate ALK1 Signaling in Endothelial Cells [ Cells, 2024, 13(3)285] PubMed: 38334677
Host-to-graft propagation of inoculated α-synuclein into transplanted human induced pluripotent stem cell-derived midbrain dopaminergic neurons [ Regen Ther, 2024, 25:229-237] PubMed: 38283940
Generation of a control iPS cell line (JUCGRMi005-A) with no abnormalities in Parkinson's disease-related genes [ Stem Cell Res, 2024, 74:103271] PubMed: 38100917
Generation of three clones (JUCGRMi002-A, B, C) of induced pluripotent stem cells from a Parkinson's disease patient with SNCA duplication [ Stem Cell Res, 2024, 74:103296] PubMed: 38154385
Elevated levels of FMRP-target MAP1B impair human and mouse neuronal development and mouse social behaviors via autophagy pathway [ Nat Commun, 2023, 14(1):3801] PubMed: 37365192
Time space and single-cell resolved tissue lineage trajectories and laterality of body plan at gastrulation [ Nat Commun, 2023, 14(1):5675] PubMed: 37709743
Time space and single-cell resolved tissue lineage trajectories and laterality of body plan at gastrulation [ Nat Commun, 2023, 14(1):5675] PubMed: 37709743
Generation of human otic neuronal organoids using pluripotent stem cells [ Cell Prolif, 2023, 56(5):e13434] PubMed: 36825797
Photo-click hydrogels for 3D in situ differentiation of pancreatic progenitors from induced pluripotent stem cells [ Stem Cell Res Ther, 2023, 14(1):223] PubMed: 37649117

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