Ribociclib

目录号：S7440 批次号：S744004

化学数据

	别名	LEE011	储存条件 (自收到货起)	3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂
	化学式	C₂₃H₃₀N₈O
	分子量	434.54	CAS号	1211441-98-3
Solubility (25°C)*	体外	DMSO	8 mg/mL (18.41 mM)
		Water	Insoluble
		Ethanol	Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

Ribociclib是一种可口服的，高度特异性CDK4/6抑制剂。

靶点

CDK4 ^[2] (Cell-free assay)	CDK6 ^[2] (Cell-free assay)
10 nM	39 nM

体外研究

LEE011是一种CDK4/CDK6的双重抑制剂，能够显著抑制17种神经细胞瘤中的12种的生长，平均IC50值是307 nM。对神经细胞瘤的抑制主要是抑制细胞的生长，受到G1细胞周期阻滞和细胞衰老的调控。

体内研究

LEE011 (200 mg/kg 每日，口服)引起小鼠中的BE2C 或者 1643细胞显著的生长延迟，没有体重减轻或者其它的毒性症状。^[1]

特征

口服生物有效的CDK4/6选择性抑制剂，处于Ⅲ期临床测试，用于晚期乳腺癌的治疗。

细胞实验	细胞系	BE2C, IMR5, 1643, SY5Y, CHP134, SKNSH, NGP, KELLY, LAN5, NLF, NB69, SKNDZ, NBSD, NBLS, SKNFI, EBC1, SKNAS, NB16, RPE1细胞系。
浓度	10 μM
处理时间	~100小时
方法	将板中优先附着基底生长的神经母细胞瘤细胞系以一式三份种植于Xcelligence实时细胞电子传感系统，用4个剂量梯度的抑制剂和DMSO为对照处理细胞24小时。连续监测细胞约100个小时，IC50通过以下方法测得：通过绘制细胞指数为时间的函数产生生长曲线，以在治疗开始时细胞指数为1作为标准。从治疗开始到处理96小时后，生长曲线下的面积通过基线下面积为1（治疗开始时的细胞指数）进行计算。积分面积以DMSO处理的对照组作为背景。抑制剂比上对照组的值取非线性对数值来计算。所有的实验至少重复一次。
动物实验	动物模型	BE2C, NB-1643,或EBC1异种移植的小鼠。
剂量	~200毫克/千克每天
给药处理	口服

参考文献

客户使用selleck产品的实验数据

: , Cancer Cell Int, 2017, 17:35

: 数据来源于[Data independently produced by , , Nature, 2017, 553(7686):91-95]

: 数据来源于[Data independently produced by , , Clin Cancer Res, 2017, 23(22):6958-6968]

: 数据来源于[Data independently produced by , , Cancer Res, 2016, 76(22):6723-6734]

Ribociclib在文献中得到引用

Ribociclib leverages phosphodiesterase 4 inhibition in the treatment of neutrophilic inflammation and acute respiratory distress syndrome [ J Adv Res, 2024, S2090-1232(24)00119-X]	PubMed: 38548264
Drug Repositioning via Graph Neural Networks: Identifying Novel JAK2 Inhibitors from FDA-Approved Drugs through Molecular Docking and Biological Validation [ Molecules, 2024, 29(6)1363]	PubMed: 38542998
p21 Prevents the Exhaustion of Cluster of Differentiation 4-Positive T Cells Within the Antitumor Immune Response Against Colorectal Cancer [ Gastroenterology, 2023, S0016-5085(23)05008-4]	PubMed: 37734420
Cell facilitation promotes growth and survival under drug pressure in breast cancer [ Nat Commun, 2023, 14(1):3851]	PubMed: 37386030
Macrophage inflammatory and regenerative response periodicity is programmed by cell cycle and chromatin state [ Mol Cell, 2023, 83(1):121-138.e7]	PubMed: 36521490
N-acetylcysteine overcomes NF1 loss-driven resistance to PI3Kα inhibition in breast cancer [ Cell Rep Med, 2023, 4(4):101002]	PubMed: 37044095
New hormone receptor-positive breast cancer mouse cell line mimicking the immune microenvironment of anti-PD-1 resistant mammary carcinoma [ J Immunother Cancer, 2023, 11(6)e007117]	PubMed: 37344100
Sequential activation of E2F via Rb degradation and c-Myc drives resistance to CDK4/6 inhibitors in breast cancer [ Cell Rep, 2023, 42(11):113198]	PubMed: 37865915
Internally Controlled and Dynamic Optical Measures of Functional Tumor Biology [ Anal Chem, 2023, 95(13):5661-5670]	PubMed: 36952386
Combined Mcl-1 and YAP1/TAZ inhibition for treatment of metastatic uveal melanoma [ Melanoma Res, 2023, 10.1097/CMR.0000000000000911]	PubMed: 37467061

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