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别名 | N/A | 储存条件 (自收到货起) |
3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂 |
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化学式 | C22H15NO4S2 |
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分子量 | 421.49 | CAS号 | 344897-95-6 | |
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 5 mg/mL (11.86 mM) | |
Water | Insoluble | |||
Ethanol | Insoluble | |||
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
产品描述 | Leukadherin-1 (LA1)是一种能增强CD11b/CD18依赖性的细胞与其配体ICAM-1粘着的小分子化合物,是补体受体3(CD11b/CD18)的激动剂。 | |
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靶点 |
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体外研究 | Leukadherin-1的预处理可通过单核因子刺激的自然杀伤细胞减少IFN-γ、TNF、巨噬细胞炎症蛋白MIP-1β的分泌,它还可以通过TLR-2和TLR-7/8-刺激的单核细胞来减少IL-1β, IL-6和TNF的分泌。Leukadherin-1可调节自然杀伤细胞细胞因子的分泌,但对其Syk的激活没有调节作用[1]。LA1能有增强CD11b/CD18依赖的细胞对纤维蛋白原的粘附作用,EC50为4 μM[3]。 | |
体内研究 | Leukadherin-1在多种动物模型中具有有效的抗炎症作用,包括自身免疫性肾炎模型,而没有明显的短期副作用[1]。Leukadherin-1 (LA1)在体内试验中增加白细胞粘附、阻止它们的移居和组织募集。在MHC完全错配的原位肾移植小鼠模型中,LA1的处理在同种异体移植物内减少间质性白细胞浸润、减少新生内膜增生和肾小球损伤并延长移植体存活率[2]。 |
细胞实验 | 细胞系 | 自然杀伤细胞 |
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浓度 | 7.5 μM | |
处理时间 | 30-45 min | |
方法 | 将以下刺激物加入分组到NK细胞中,(1) Syk抑制剂(1 μM),(2) Leukadherin-1或DMSO(7.5 μM),(3) anti-CD210或阴性对照(5 µg/ml),孵育30-45分钟后,用IL-12(10 ng/ml)+IL-15 (30 ng/ml)或IL-18 (10 ng/ml)刺激NK细胞。用pam3csk4 (TLR-2激动剂, 300 ng/ml)或R848(TLR-7/8 agonist, 2 µg/ml) 刺激单核细胞。其上清储存于−80ºC,储存不超过1个月,对上清进行定量。为了排除非特异性的Leukadherin-1细胞毒性,在24小时时,测定细胞活力。 |
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动物实验 | 动物模型 | 雄性C57BL/6J (H-2b)和Balb/cJ (H-2d)小鼠 |
剂量 | 1 mg/kg 或 2.5 mg/kg | |
给药处理 | 静脉注射或腹腔注射 |
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Leukadherin-1 inhibits NLRP3 inflammasome by blocking inflammasome assembly [ International Immunopharmacology, 2023, Volume 118] | PubMed: None |
Leukadherin-1 inhibits NLRP3 inflammasome by blocking inflammasome assembly [ Int Immunopharmacol, 2023, 118:110024] | PubMed: 36958209 |
Role of complement C1q/C3-CR3 signaling in brain injury after experimental intracerebral hemorrhage and the effect of minocycline treatment [ Front Immunol, 2022, 13:919444] | PubMed: 36189326 |
Microglial Activation Mediates Noradrenergic Locus Coeruleus Neurodegeneration via Complement Receptor 3 in a Rotenone-Induced Parkinson's Disease Mouse Model [ J Inflamm Res, 2021, 14:1341-1356] | PubMed: 33859489 |
Endothelial Progenitor Cell Transplantation Attenuated Synaptic Loss by Enhancing CR3 Dependent Microglial Phagocytosis in Mice [ Research Square, 2021, 10.21203/rs.3.rs-870799/v1] | PubMed: None |
Pharmacologic manipulation of complement receptor 3 prevents dendritic spine loss and cognitive impairment after acute cranial radiation [ bioRxiv, 2020, 10.1101/2020.11.25.398701] | PubMed: None |
Leukadherin-1-Mediated Activation of CD11b Inhibits LPS-Induced Pro-inflammatory Response in Macrophages and Protects Mice Against Endotoxic Shock by Blocking LPS-TLR4 Interaction [ Front Immunol, 2019, 10:215] | PubMed: 30809230 |
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