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别名 | AL 1577A,(S)-Betaxolol hydrochloride | 储存条件 (自收到货起) |
3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂 |
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化学式 | C18H29NO3.HCl |
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分子量 | 343.89 | CAS号 | 116209-55-3 | |
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 69 mg/mL (200.64 mM) | |
Water | 69 mg/mL (200.64 mM) | |||
Ethanol | 69 mg/mL (200.64 mM) | |||
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
产品描述 | Levobetaxolol (AL 1577A,(S)-Betaxolol hydrochloride)高亲和力作用于克隆的人β1和β2受体,Ki分别为0.76 nM和32.6 nM。 | ||||
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靶点 |
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体外研究 | Levobetaxolol 作用于克隆的人β1和β2受体,及豚鼠心房β1,气管β2和大鼠结肠β3受体,产生强效的拮抗活性,IC50分别为33.2 nM, 2970 nM 和709 nM。Levobetaxolol (Ki= 16.4 nM) 作用于人非色素睫状上皮细胞,抑制Isoproterenol诱导的cAMP产生,效果比Dextrobetaxolol(Ki= 2.97 μM)显著。[1]Levobetaxolol(局部应用)可保护视网膜神经节细胞免受不同类型伤害。Levobetaxolol作用于大鼠皮层,取代[3H]-Nitrendipine 作用于L-型电压依赖性钙通道受体,IC50为29.5 μM。Levobetaxolol降低NMDA-刺激的45Ca2+流入,降低47.3%。Levobetaxolol(局部应用)降低缺血/再灌注损伤引起的b波振幅。[2] |
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体内研究 | Levobetaxolol(150 mg)治疗患高眼压的猕猴,比Dextrobetaxolol更有效, 降低25.9%眼压。[1] Levobetaxolol(20 mg/kg)处理光诱导的视网膜病变大鼠模型,显著保护视网膜功能,导致RPE和外核层显著加厚。Levobetaxolol(20 mg/kg) 导致bFGF上调10倍, CNTF mRNA水平上调2倍,这些营养因子都能抑制许多物种视网膜变性。[3] |
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特征 | 作用于β1选择性比作用于β2高89倍。 |
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