Levosimendan

目录号：S2446 批次号：S244603

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化学数据

化学结构式 别名 OR1259,OR1855,Simsndan 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C14H12N6O
分子量 280.28 CAS号 141505-33-1
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 56 mg/mL (199.8 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
体内（现配现用）
澄清溶液
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O
5mg/ml (17.84mM) 以 1 mL 工作液为例，取50μL100mg/ml的澄清DMSO储备液加到400μL PEG300中，混合均匀使其澄清；向上述体系中加入50μLTween80，混合均匀使其澄清；然后继续加入500μL ddH2O定容至 1 mL。工作液请现配现用！
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Levosimendan(OR1259,OR1855,Simsndan) 是一种钙增敏剂，通过与cardiac troponin C (cTnC)结合而发挥作用，这种作用具有钙依赖性。
靶点
Cardiac troponin C [1]
体外研究

Levosimendan是一种钙增敏剂，通过钙依赖性结合心肌肌钙蛋白C(cTnC)。Levosimendan在3μM下使Ca50从2.73μM减少到1.19 μM。levosimendan通过钙依赖性结合cTnC的N端区域发挥钙增敏效应。[1] Levosimendan使大鼠肠系膜动脉肌细胞的静息电位显著超极化， EC50为2.9 μM，最大作用(19.5 mV)在10 μM下产生，可能通过激活格列本脲敏感性K+通道产生。[2]在衰竭的人类心肌细胞中，Levosimendan具有收缩和松弛作用，在0.8 μM浓度的levosimendan下，抽搐张力平均最大增加47%。[3]在代偿性心脏衰竭患者体内，Levosimendan引起血液动力学函数快速剂量依赖性增长。[4]
体内研究

Levosimendan在低浓度(0.03到0.1 μM)下能够较好的作为Ca2+增敏剂，而在较高浓度(0.1到0.3 μmol/L)下，它作为磷酸二酯酶抑制剂，有助于正性肌力作用。[5]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 丹酰化肌钙蛋白C
重组人cTnC以丹磺酰氯标记。简而言之，包含55 μM cTnC，10 mM NaHCO3和100 mM KCl的溶液在PH8.0下缓慢搅拌，同时加入150 μM丹磺酰氯。混合物在黑暗中4°C下缓慢搅拌，培养12小时。随后将丹酰化的蛋白质进行透析，冻干收集，并在包含10 mM EGTA，且 pH 7.0的醋酸缓冲液中以1 μM的终浓度再溶解。在22°C下通过Hitachi F-4010荧光分光光度计使用340 nm激发和502 nm发射波长测量荧光，测量时间为15秒，通频带为5 nm。将氯化钙加入到1 mmole增量(总钙)中，计算游离Ca2+的浓度。在钙离子之前加入3 μM levosimendan(来自DMSO的储备溶液)到反应中。对照试验在0.7% DMSO存在下进行，在每份Ca2+加入后，用KOH调节pH到7.00。
动物实验 动物模型 豚鼠心脏
剂量 0.03, 0.1, 0.3 μM
给药处理 缓冲液流线给药

客户使用selleck产品的实验数据

, Antiviral Res, 2017, 146:76-85

Levosimendan在文献中得到引用

Screening of an FDA-approved compound library identifies levosimendan as a novel anti-HIV-1 agent that inhibits viral transcription. [Hayashi T, et al. Antiviral Res, 2017, 146:76-85] PubMed: 28842263

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