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别名 | N/A | 储存条件 (自收到货起) |
3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂 |
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化学式 | C20H24N4O2S2 |
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分子量 | 416.56 | CAS号 | 664969-54-4 | ||||
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 83 mg/mL (199.25 mM) | ||||
Water | Insoluble | ||||||
Ethanol | Insoluble | ||||||
体内(现配现用) |
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* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
产品描述 | LF3是一种特异的、对经典Wnt信号通路抑制剂,通过破坏β-catenin和Tcf4的相互作用发挥抑制作用,IC50<2 μM。 | ||
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靶点 |
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体外研究 | LF3不会造成细胞死亡或是干扰cadherin介导的细胞间黏连。肿瘤干细胞的自我更新能力可被LF3以浓度依赖性方式所抑制。LF3抑制Wnt/β-catenin信号,但不干扰E-cadherin/β-catenin介导的细胞黏附。LF3在依赖于Wnt的结肠癌细胞中,抑制一些列Wnt靶基因的表达。它能通过诱导细胞周期阻滞抑制Wnt-addicted结肠癌细胞的增殖、并抑制肿瘤干细胞的自我更新[1]。 | ||
体内研究 | 在结肠癌小鼠模型中,LF3减少肿瘤生长并诱导分化,而不对小鼠具有其他显著的毒性作用、也不影响肠道正常的形态组织学[1]。 |
细胞实验 | 细胞系 | HCT116, HCT15, HT29, SW480, SW620, LS174T, SW48, MCF7, HeLa, HEK293和MDCK细胞 |
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浓度 | 3.3-60 μM | |
处理时间 | 24 h | |
方法 | 用不同浓度的LF3处理细胞,从细胞的蛋白质提取物中免疫沉淀出β-catenin,通过WB检测,发现TCF4减少、LEF1与β-catenin结合。 | |
动物实验 | 动物模型 | NOD/SCID小鼠 |
剂量 | 50 mg/kg | |
给药处理 | i.v. |
Functional analysis of a first hindlimb positioning enhancer via Gdf11 expression [ Front Cell Dev Biol, 2024, 12:1302141] | PubMed: 38559809 |
Single-cell RNA sequencing of intestinal crypts reveals vital events in damage repair and the double-edged sword effect of the Wnt3/β-catenin pathway in irradiated mice [ Redox Biol, 2023, 10.1016/j.redox.2023.102942] | PubMed: 37918127 |
Single-cell RNA sequencing of intestinal crypts reveals vital events in damage repair and the double-edged sword effect of the Wnt3/β-catenin pathway in irradiated mice [ Redox Biol, 2023, 68:102942.] | PubMed: 37918127 |
Oridonin promotes endoplasmic reticulum stress via TP53-repressed TCF4 transactivation in colorectal cancer [ J Exp Clin Cancer Res, 2023, 42(1):150] | PubMed: 37337284 |
Attenuation of amyloid-β-induced mitochondrial dysfunction by active components of anthocyanins in HT22 neuronal cells [ MedComm (2020), 2023, 4(4):e301] | PubMed: 37346934 |
Stromal-induced epithelial-mesenchymal transition induces targetable drug resistance in acute lymphoblastic leukemia [ Cell Rep, 2023, 42(7):112804] | PubMed: 37453060 |
Wnt/beta-catenin signaling confers ferroptosis resistance by targeting GPX4 in gastric cancer [ Cell Death Differ, 2022, 10.1038/s41418-022-01008-w] | PubMed: 35534546 |
Mechanosensitive Piezo1 is crucial for periosteal stem cell-mediated fracture healing [ Int J Biol Sci, 2022, 18(10):3961-3980] | PubMed: 35844802 |
Combinatorial treatment with statins and niclosamide prevents CRC dissemination by unhinging the MACC1-β-catenin-S100A4 axis of metastasis [ Oncogene, 2022, 41(39):4446-4458] | PubMed: 36008464 |
Establishment and characterization of immortalized sweat gland myoepithelial cells [ Sci Rep, 2022, 12(1):7] | PubMed: 34997030 |
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