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别名 | NVP-LGK974, WNT974 | 储存条件 (自收到货起) |
3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂 |
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化学式 | C23H20N6O |
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分子量 | 396.44 | CAS号 | 1243244-14-5 | |
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 79 mg/mL (199.27 mM) | |
Water | Insoluble | |||
Ethanol | Insoluble | |||
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
产品描述 | LGK-974 (NVP-LGK974, WNT974)是一种有效的特异性PORCN抑制剂,抑制Wnt信号通路,在TM3细胞中IC50为0.4 nM。Phase 1。 | |
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靶点 |
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体外研究 | LGK-974在PORCN放射配体结合测定中,可有效取代[3H]GNF -1331,IC50为1 nM,在细胞中达到20µM时也没有很大的细胞毒作用。LGK974抑制所有测试的Wnts,IC50为0.05到2.4 nM,这与PORCN表型的基因缺失一致。[1] LGK974能特异性地抑制三种RNF43突变细胞株HPAF-II, PaTu 8988S, 和 Capan-2的生长。[2] | |
体内研究 | LGK-974 (3 mg/kg)作用于小鼠MMTV-WNT1肿瘤模型和人的头部和颈部鳞状细胞癌模型(hn30),抑制 Wnt 信号通路,诱导肿瘤退化且小鼠体重没有明显的下降。[1] LGK-974 (5 mg/kg, p.o., BID) 也能抑制RNF43-突变胰腺肿瘤(HPAF-II 和Capan-2)的生长。[2] | |
特征 | LGK-974是口服有效的Porcupine-特异性抑制剂,用于治疗依赖Wnt配体的恶性肿瘤,目前处于I期临床试验阶段。 |
细胞实验 | 细胞系 | HPAF-II, PaTu 8988S, 和 Capan-2 细胞 |
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浓度 | ~1 μM | |
处理时间 | 3 天 | |
方法 | 细胞以每份密度6,000–12,000个接种在96孔板上,加入 DMSO或1 μM LGK974的培养基培养。3天后,加入新鲜的含有20 μM EdU的培养液,EdU来自Click-iT EdU Alexa Fluor 488 HCS试剂盒,孔板在37°C含有5% CO2的湿润空气温育2小时。用4% (mass/vol) paraformaldehyde固定细胞30分钟,用PBS清洗,渗透,然后用50 μg/mL溶于PBS的Hoechst 染色30分钟。清洗后,根据Click-iT EdU试剂盒的说明检测。在每种条件下每孔进行一式三份。 | |
动物实验 | 动物模型 | 小鼠MMTV-Wnt1肿瘤模型和人体头颈部鳞状细胞癌模型(HN30) |
剂量 | ~3 mg/kg 每天 | |
给药处理 | 口服灌胃 |
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数据来源于[Data independently produced by Breast Cancer Res, 2014, 16(4), 408]
数据来源于[Data independently produced by , , Nat Commun, 2017, 8:15945]
数据来源于[Data independently produced by , , J Clin Endocrinol Metab, 2015, 100(6): E836-44]
数据来源于[Data independently produced by , , J Endocrinol, 2018, 238(1):13-23]
Integrated clinical and genomic analysis identifies driver events and molecular evolution of colitis-associated cancers [ Nat Commun, 2023, 14(1):110] | PubMed: 36611031 |
Sema3C signaling is an alternative activator of the canonical WNT pathway in glioblastoma [ Nat Commun, 2023, 14(1):2262] | PubMed: 37080989 |
WNT signaling in the tumor microenvironment promotes immunosuppression in murine pancreatic cancer [ J Exp Med, 2023, 220(1)e20220503] | PubMed: 36239683 |
The CUT&RUN suspect list of problematic regions of the genome [ Genome Biol, 2023, 24(1):185] | PubMed: 37563719 |
Single-cell RNA sequencing of intestinal crypts reveals vital events in damage repair and the double-edged sword effect of the Wnt3/β-catenin pathway in irradiated mice [ Redox Biol, 2023, 10.1016/j.redox.2023.102942] | PubMed: 37918127 |
Single-cell RNA sequencing of intestinal crypts reveals vital events in damage repair and the double-edged sword effect of the Wnt3/β-catenin pathway in irradiated mice [ Redox Biol, 2023, 68:102942.] | PubMed: 37918127 |
Rapid mechanosensitive migration and dispersal of newly divided mesenchymal cells aid their recruitment into dermal condensates [ PLoS Biol, 2023, 21(9):e3002316] | PubMed: 37747910 |
Intravital imaging of Wnt/β-catenin and ATF2-dependent signalling pathways during tumour cell invasion and metastasis [ J Cell Sci, 2023, 136(3)jcs260285] | PubMed: 36621522 |
Single-cell response to Wnt signaling activation reveals uncoupling of Wnt target gene expression [ Exp Cell Res, 2023, 429(2):113646] | PubMed: 37271249 |
S1PR1 attenuates pulmonary fibrosis by inhibiting EndMT and improving endothelial barrier function [ Pulm Pharmacol Ther, 2023, S1094-5539(23)00040-8] | PubMed: 37295666 |
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