LGK-974

目录号：S7143 批次号：S714306

打印

化学数据

化学结构式 别名 NVP-LGK974, WNT974 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C23H20N6O
分子量 396.44 CAS号 1243244-14-5
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 79 mg/mL (199.27 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
体内（现配现用）
澄清溶液
5%DMSO Corn oil
1.35mg/ml (3.41mM) 以 1 mL 工作液为例，取50 μL27 mg/ml的澄清DMSO储备液加到950μL玉米油中，混合均匀。工作液请现配现用！
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 LGK-974 (NVP-LGK974, WNT974)是一种有效的特异性PORCN抑制剂,抑制Wnt信号通路，在TM3细胞中IC50为0.4 nM。Phase 1。
靶点
Porcn [1]
(TM3 cells)
体外研究 LGK-974在PORCN放射配体结合测定中，可有效取代[3H]GNF -1331，IC50为1 nM，在细胞中达到20µM时也没有很大的细胞毒作用。LGK974抑制所有测试的Wnts，IC50为0.05到2.4 nM，这与PORCN表型的基因缺失一致。[1] LGK974能特异性地抑制三种RNF43突变细胞株HPAF-II, PaTu 8988S, 和 Capan-2的生长。[2]
体内研究 LGK-974 (3 mg/kg)作用于小鼠MMTV-WNT1肿瘤模型和人的头部和颈部鳞状细胞癌模型（hn30），抑制 Wnt 信号通路，诱导肿瘤退化且小鼠体重没有明显的下降。[1] LGK-974 (5 mg/kg, p.o., BID) 也能抑制RNF43-突变胰腺肿瘤(HPAF-II 和Capan-2)的生长。[2]
特征 LGK-974是口服有效的Porcupine-特异性抑制剂，用于治疗依赖Wnt配体的恶性肿瘤，目前处于I期临床试验阶段。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验 细胞系 HPAF-II, PaTu 8988S, 和 Capan-2 细胞
浓度 ~1 μM
处理时间 3 天
方法 细胞以每份密度6,000–12,000个接种在96孔板上，加入 DMSO或1 μM LGK974的培养基培养。3天后，加入新鲜的含有20 μM EdU的培养液，EdU来自Click-iT EdU Alexa Fluor 488 HCS试剂盒，孔板在37°C含有5% CO2的湿润空气温育2小时。用4% (mass/vol) paraformaldehyde固定细胞30分钟，用PBS清洗，渗透，然后用50 μg/mL溶于PBS的Hoechst 染色30分钟。清洗后，根据Click-iT EdU试剂盒的说明检测。在每种条件下每孔进行一式三份。
动物实验 动物模型 小鼠MMTV-Wnt1肿瘤模型和人体头颈部鳞状细胞癌模型(HN30)
剂量 ~3 mg/kg 每天
给药处理 口服灌胃

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[Data independently produced by Breast Cancer Res, 2014, 16(4), 408]

数据来源于[Data independently produced by , , Nat Commun, 2017, 8:15945]

数据来源于[Data independently produced by , , J Clin Endocrinol Metab, 2015, 100(6): E836-44]

数据来源于[Data independently produced by , , J Endocrinol, 2018, 238(1):13-23]

LGK-974在文献中得到引用

Integrated clinical and genomic analysis identifies driver events and molecular evolution of colitis-associated cancers [ Nat Commun, 2023, 14(1):110] PubMed: 36611031
Sema3C signaling is an alternative activator of the canonical WNT pathway in glioblastoma [ Nat Commun, 2023, 14(1):2262] PubMed: 37080989
WNT signaling in the tumor microenvironment promotes immunosuppression in murine pancreatic cancer [ J Exp Med, 2023, 220(1)e20220503] PubMed: 36239683
The CUT&RUN suspect list of problematic regions of the genome [ Genome Biol, 2023, 24(1):185] PubMed: 37563719
Single-cell RNA sequencing of intestinal crypts reveals vital events in damage repair and the double-edged sword effect of the Wnt3/β-catenin pathway in irradiated mice [ Redox Biol, 2023, 10.1016/j.redox.2023.102942] PubMed: 37918127
Single-cell RNA sequencing of intestinal crypts reveals vital events in damage repair and the double-edged sword effect of the Wnt3/β-catenin pathway in irradiated mice [ Redox Biol, 2023, 68:102942.] PubMed: 37918127
Rapid mechanosensitive migration and dispersal of newly divided mesenchymal cells aid their recruitment into dermal condensates [ PLoS Biol, 2023, 21(9):e3002316] PubMed: 37747910
Intravital imaging of Wnt/β-catenin and ATF2-dependent signalling pathways during tumour cell invasion and metastasis [ J Cell Sci, 2023, 136(3)jcs260285] PubMed: 36621522
Single-cell response to Wnt signaling activation reveals uncoupling of Wnt target gene expression [ Exp Cell Res, 2023, 429(2):113646] PubMed: 37271249
S1PR1 attenuates pulmonary fibrosis by inhibiting EndMT and improving endothelial barrier function [ Pulm Pharmacol Ther, 2023, S1094-5539(23)00040-8] PubMed: 37295666

特定的存储和包装每个产品的信息在产品说明书上都有注明。大多数Selleck产品，在推荐的条件下存储可稳定保存两年。产品有时建议的储存温度不同，大多数建议储存在-20°C，抑制剂属于化学试剂，可在常温下运输储存两周左右。即使如此，我们保证产品的出货量将保持产品质量的条件下，一般都会放入冰袋。望阁下收到产品后，请按照产品数据表建议适当存储。

如果需要长期保存，请于零下二十度低温保存。禁止用于人体及治疗！

退换货政策

Selleck提供宽松的退换货承诺，努力为您营造最优的购物体验。每个订单Selleck只提供一次退换货服务，为了确保您的权益，请您仔细阅读以下内容：

1. 请在返还样品之前事先与我们取得联系，以确保产品是直接向我们或者当地代理商购买的；

2. 自收到货物起七天内，如因运输过程有问题或其他任何问题，您可以提出退换货要求；自收到货物起365天内，如因产品质量有问题，您可以提出退换货要求。

3. 请使用我们的快递账号进行退换货，您无需为此承担任何费用。

4. 如您已收到由Selleck开具的发票，则办理退货或订单金额发生变更的换货时，请将发票随商品一同返还给Selleck。请您妥善保管发票，如发票丢失，将无法办理退换货手续。

5. 对于合理的退换货要求，我们会在5个工作日内处理完成您的款项退还和新换货物的运输等，请耐心等待。