Linagliptin (GSK2118436)

目录号：S3031 批次号：S303104

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化学数据

化学结构式 别名 BI-1356 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C25H28N8O2
分子量 472.54 CAS号 668270-12-0
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 24 mg/mL (50.78 mM)
Ethanol 12 mg/mL (25.39 mM)
Water Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Linagliptin (GSK2118436)是一种高效的，选择性的DPP-4抑制剂，IC50为1 nM。对DPP-4的选择性比对其他二肽基肽酶类如DPP-2、DPP-8和DPP9高10,000倍以上。Linagliptin 在2型糖尿病模型中可激活血小球自噬。DPP4介导TP53缺陷的CRC细胞的铁死亡。
靶点
Ferroptosis [4] DPP-4 [1]
(cell-free assay)
1 nM
体外研究

在体外，Linagliptin对DPP-4表现出有效的抑制作用，对hERG通道和M1受体(IC50 295 nM)具有低亲和力。[1] 在体外，Linagliptin以竞争性抑制剂发挥作用，Ki为1 nM，对DPP-4的选择性比对DPP-8，DPP-9，氨基肽酶N 和 P，脯氨酰寡肽酶，胰蛋白酶，纤溶酶，和凝血酶高10,000倍，比对成纤维细胞活化蛋白高90倍。[2]
体内研究

在雄性Wistar大鼠，比格犬，和恒河猴中，Linagliptin对DPP-4表现出高效，持久，且有效的抑制活性，以1 mg/kg的剂量口服给药，对所有物种能够达到70%以上的抑制。口服葡萄糖耐量测试45分钟前，Linagliptin对db/db小鼠口服给药，剂量依赖性使血糖波动从0.1 mg/kg (15% 抑制)减少到1 mg/kg (66%抑制)。[1]通过抑制DPP-4活性，Linagliptin降低促炎性标志物换氧合酶-2和巨噬细胞炎性蛋白-2的表达，并增强ob/ob小鼠愈合伤口时肌成纤维细胞的形成。[3]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 体外 DPP-4 抑制试验
对于抑制剂体外效能的测定，将来自人结肠癌细胞系Caco-2的提取物用作DPP-4酶的来源。Caco-2细胞在含有EMEM培养基的细胞培养瓶中生长至融合，用非必需氨基酸和10%热灭活的胎牛血清增补。将PBS和4 mL裂解缓冲液(10 mM Tris-HCl，150 mM NaCl，0.04 U/mL抑肽酶， 0.5% Nonidet P40，pH 8.0)洗涤的细胞加入每个培养瓶中。室温下，温和搅拌培育5分钟后，细胞在4 °C下离心30分钟，上层清液储存在-80°C。使用之前，提取物用试验缓冲液(100 mM Tris-HCl，100 mM NaCl，pH 7.8)稀释1000倍。
动物实验 动物模型 雄性db/db小鼠
剂量 ≤1 mg/kg
给药处理 通过口服给药

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[Data independently produced by , , Life Sci, 2018, 210:47-54]

Linagliptin (GSK2118436)在文献中得到引用

Crosstalk with lung fibroblasts shapes the growth and therapeutic response of mesothelioma cells [ Cell Death Dis, 2023, 10.1038/s41419-023-06240-x] PubMed: 37938546
Establishment and Characterization of NCC-PMP1-C1: A Novel Patient-Derived Cell Line of Metastatic Pseudomyxoma Peritonei [ J Pers Med, 2022, 12(2)258] PubMed: 35207746
Establishment and characterization of NCC-UPS4-C1: a novel cell line of undifferentiated pleomorphic sarcoma from a patient with Li-Fraumeni syndrome [ Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y] PubMed: 35118583
Linagliptin ameliorates pulmonary fibrosis in systemic sclerosis mouse model via inhibition of endothelial-to-mesenchymal transition [ Mol Cell Biochem, 2022, 477(4):995-1007] PubMed: 34988855
Establishment and characterization of the NCC-GCTB4-C1 cell line: a novel patient-derived cell line from giant cell tumor of bone [ Hum Cell, 2021, 10.1007/s13577-021-00639-4] PubMed: 34731453
Establishment and characterization of NCC-MFS4-C1: a novel patient-derived cell line of myxofibrosarcoma [ Hum Cell, 2021, 34(6):1911-1918] PubMed: 34383271
Establishment and characterization of novel patient-derived cell lines from giant cell tumor of bone [ Hum Cell, 2021, 10.1007/s13577-021-00579-z] PubMed: 34304386
Targeting TRAF3IP2 alleviates high glucose-induced cardiomyocyte inflammation and apoptosis [ Drug Dev Res, 2021, 10.1002/ddr.21856] PubMed: 34260107
Establishment and characterization of patient-derived cancer models of malignant peripheral nerve sheath tumors. [ Cancer Cell Int, 2020, 19;20:58] PubMed: 32099531
Glucocorticoids mobilize macrophages by transcriptionally up-regulating the exopeptidase DPP4. [ J Biol Chem, 2020, 10.1074/jbc.RA119.010894] PubMed: 31988243

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