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别名 | N/A | 储存条件 (自收到货起) |
3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂 |
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化学式 | C15H22N2O4 |
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分子量 | 294.35 | CAS号 | 1418033-25-6 | |
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 6 mg/mL (20.38 mM) | |
Water | Insoluble | |||
Ethanol | Insoluble | |||
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
产品描述 | LMK-235是HDAC4和HDAC5的选择性抑制剂, IC50分别为11.9 nM 和 4.2 nM。 | ||||
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靶点 |
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体外研究 | LMK-235引起HDAC抑制,在对顺铂化合物敏感性不同的人癌细胞系中,IC50 <1 μM。在乳腺肿瘤细胞系MDA-MB-231,舌癌细胞系Cal27,和食道癌细胞系Kyse510中,LMK-235表现出高细胞毒性,并显著增强顺铂的细胞毒性。[1] 此外,LMK-235也对多种疟原虫生命周期阶段表现出纳摩尔级的活性。[2] |
激酶实验 | HDAC IC50 分析 | |
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化合物对7种人HDAC亚型(1,2,4 C2A,5 C2A,6,8,和11)的体外抑制活性通过荧光试验根据公司标准操作程序进行测定。IC50值使用起始浓度为10 μM ,3倍连续稀释的10种不同浓度化合物测定。TSA和vorinostat用作参考化合物。 | ||
细胞实验 | 细胞系 | A2780,Cal27,Kyse510,和 MDA-MB-231 细胞系 |
浓度 | ~10 μM | |
处理时间 | 72小时 | |
方法 | 测试物质作用下的细胞存活率通过改进的MTT法测定。该测定法是基于活细胞能够将黄色MTT代谢为紫色甲瓒,可以用分光光度法检测。简而言之,A2780,Cal27,Kyse510,和MDA-MB-231细胞系以5000,7000,8000,和10 000 细胞/孔的密度接种于96孔板。24小时后,细胞暴露于增加浓度的测试化合物。72小时后,培养结束,细胞存活情况通过加入MTT溶液(5 mg/mL磷酸盐缓冲盐水)测定。甲瓒沉淀物溶解于DMSO。吸光度在544nm 和 690 nm下通过FLUOstar酶标仪测量。 |
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数据来源于[Data independently produced by , , Clin Epigenetics, 2018, 10(1):120]
数据来源于[Data independently produced by , , Oncotarget, 2016, 7(39):63829-63838]
数据来源于[Data independently produced by , , Oncotarget, 2016, 7(25):37966-37978]
数据来源于[Data independently produced by , , J Biol Chem, 2016, 291(14):7386-95.]
Protective effect of HDACIs in improves survival and organ injury after CLP-induced sepsis [ Surg Open Sci, 2023, 12:35-42] | PubMed: 36936452 |
Kinase signalling in excitatory neurons regulates sleep quantity and depth [ Nature, 2022, 612(7940):512-518] | PubMed: 36477539 |
HDAC5-mediated Smad7 silencing through MEF2A is critical for fibroblast activation and hypertrophic scar formation [ Int J Biol Sci, 2022, 18(15):5724-5739] | PubMed: 36263180 |
Yeast beta-glucan mediates histone deacetylase 5-induced angiogenesis in vascular endothelial cells [ Int J Biol Macromol, 2022, 211:556-567] | PubMed: 35569678 |
Leveraging patient derived models of FGFR2 fusion positive intrahepatic cholangiocarcinoma to identify synergistic therapies [ NPJ Precis Oncol, 2022, 6(1):75] | PubMed: 36274097 |
Repression of the PRELP gene is relieved by histone deacetylase inhibitors through acetylation of histone H2B lysine 5 in bladder cancer [ Clin Epigenetics, 2022, 14(1):147] | PubMed: 36371227 |
HDAC5-Mediated Acetylation of p100 Suppresses Its Processing [ Int Dent J, 2022, S0020-6539(22)00199-X] | PubMed: 36156247 |
CaMKII inhibition protects against hyperthyroid arrhythmias and adverse myocardial remodeling [ Biochem Biophys Res Commun, 2022, 615:136-142] | PubMed: 35617800 |
NADPH levels affect cellular epigenetic state by inhibiting HDAC3-Ncor complex [ Nat Metab, 2021, 3(1):75-89] | PubMed: 33462516 |
Quantitative control of noise in mammalian gene expression by dynamic histone regulation [ Elife, 2021, 10e65654] | PubMed: 34379055 |
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