LMK-235

目录号:S7569 批次号:S756905

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)
3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C15H22N2O4

分子量 294.35 CAS号 1418033-25-6
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 6 mg/mL (20.38 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 LMK-235是HDAC4HDAC5的选择性抑制剂, IC50分别为11.9 nM 和 4.2 nM。
靶点
HDAC5 [1]
(Cell-free assay)
HDAC4 [1]
(Cell-free assay)
4.2 nM 11.9 nM
体外研究

LMK-235引起HDAC抑制,在对顺铂化合物敏感性不同的人癌细胞系中,IC50 <1 μM。在乳腺肿瘤细胞系MDA-MB-231,舌癌细胞系Cal27,和食道癌细胞系Kyse510中,LMK-235表现出高细胞毒性,并显著增强顺铂的细胞毒性。[1]

此外,LMK-235也对多种疟原虫生命周期阶段表现出纳摩尔级的活性。[2]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 HDAC IC50 分析
化合物对7种人HDAC亚型(1,2,4 C2A,5 C2A,6,8,和11)的体外抑制活性通过荧光试验根据公司标准操作程序进行测定。IC50值使用起始浓度为10 μM ,3倍连续稀释的10种不同浓度化合物测定。TSA和vorinostat用作参考化合物。
细胞实验 细胞系 A2780,Cal27,Kyse510,和 MDA-MB-231 细胞系
浓度 ~10 μM
处理时间 72小时
方法

测试物质作用下的细胞存活率通过改进的MTT法测定。该测定法是基于活细胞能够将黄色MTT代谢为紫色甲瓒,可以用分光光度法检测。简而言之,A2780,Cal27,Kyse510,和MDA-MB-231细胞系以5000,7000,8000,和10 000 细胞/孔的密度接种于96孔板。24小时后,细胞暴露于增加浓度的测试化合物。72小时后,培养结束,细胞存活情况通过加入MTT溶液(5 mg/mL磷酸盐缓冲盐水)测定。甲瓒沉淀物溶解于DMSO。吸光度在544nm 和 690 nm下通过FLUOstar酶标仪测量。

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[Data independently produced by , , Clin Epigenetics, 2018, 10(1):120]

数据来源于[Data independently produced by , , Oncotarget, 2016, 7(39):63829-63838]

数据来源于[Data independently produced by , , Oncotarget, 2016, 7(25):37966-37978]

数据来源于[Data independently produced by , , J Biol Chem, 2016, 291(14):7386-95.]

LMK-235在文献中得到引用

Protective effect of HDACIs in improves survival and organ injury after CLP-induced sepsis [ Surg Open Sci, 2023, 12:35-42] PubMed: 36936452
Kinase signalling in excitatory neurons regulates sleep quantity and depth [ Nature, 2022, 612(7940):512-518] PubMed: 36477539
HDAC5-mediated Smad7 silencing through MEF2A is critical for fibroblast activation and hypertrophic scar formation [ Int J Biol Sci, 2022, 18(15):5724-5739] PubMed: 36263180
Yeast beta-glucan mediates histone deacetylase 5-induced angiogenesis in vascular endothelial cells [ Int J Biol Macromol, 2022, 211:556-567] PubMed: 35569678
Leveraging patient derived models of FGFR2 fusion positive intrahepatic cholangiocarcinoma to identify synergistic therapies [ NPJ Precis Oncol, 2022, 6(1):75] PubMed: 36274097
Repression of the PRELP gene is relieved by histone deacetylase inhibitors through acetylation of histone H2B lysine 5 in bladder cancer [ Clin Epigenetics, 2022, 14(1):147] PubMed: 36371227
HDAC5-Mediated Acetylation of p100 Suppresses Its Processing [ Int Dent J, 2022, S0020-6539(22)00199-X] PubMed: 36156247
CaMKII inhibition protects against hyperthyroid arrhythmias and adverse myocardial remodeling [ Biochem Biophys Res Commun, 2022, 615:136-142] PubMed: 35617800
NADPH levels affect cellular epigenetic state by inhibiting HDAC3-Ncor complex [ Nat Metab, 2021, 3(1):75-89] PubMed: 33462516
Quantitative control of noise in mammalian gene expression by dynamic histone regulation [ Elife, 2021, 10e65654] PubMed: 34379055

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