Lomerizine 2HCl

目录号：S4084 批次号：S408401

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化学数据

化学结构式 别名 KB-2796 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C27H30F2N2O3.2HCl
分子量 541.46 CAS号 101477-54-7
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 100 mg/mL (184.68 mM)
Ethanol 1 mg/mL (1.84 mM)
Water Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Lomerizine dihydrochloride (KB-2796) 是一种相对较新的L-和T-型钙通道阻滞剂，用于治疗偏头痛。
靶点
L-type calcium channel [1] T-type calcium channel [1]
体外研究 Lomerizine(0.1 μM和1 μM)处理体外培养的大鼠视网膜神经细胞，显著降低谷氨酸诱导的神经毒性。Lomerizine (1 μM) 处理体外培养的大鼠视网膜神经细胞，对N-methyl-D-aspartate 和 Kainate诱导的神经毒性具有保护作用。[1]
体内研究 Lomerizine 按0.1 mg/kg 和 1 mg/kg剂量静脉注射处理大鼠视网膜，缺血和再灌注后，立即降低视网膜损伤，这种作用具有剂量依赖性。[1] Lomerizine 按30 mg/kg剂量口服处理给药成年 Piebald-Virol-Glaxo (PVG) 大鼠，第2周，降低继发性坏死，第3周降低caspase-3表达。[2] Lomerizine按30 mg/kg剂量口服处理给药雌性PVG Hooded大鼠，降低形态破坏，氧化应激，和Phosphacan表达，且限制巨噬细胞数目早期增加。Lomerizine按30 mg/kg剂量口服处理给药雌性PVG Hooded大鼠，第4周，保护RGCs免受继发性死亡，但并不能完全恢复行为功能（视动性眼震）。[3] Lomerizine (0.1 mg/kg 或 0.3 mg/kg) 显著增加兔视网膜和视神经头（ONH）中的血流量，但脉络膜或虹膜睫状体中的血流量变化不大。[4] Lomerizine 按0.1 和0.3 mg/kg剂量静脉注射给药兔子，显著增加视神经头中的组织血流量，和睫状后长动脉的血流量，血压（0.3 mg/kg, 静脉注射）稍微降低，心率不发生变化。Lomerizine 按0.1 和0.3 mg/kg剂量静脉注射给药兔子，抑制视神经头中的皮下灌注不足。[5]

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