Lonafarnib (SCH66336)

目录号：S2797 批次号：S279701

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C27H31Br2ClN4O2
分子量 638.82 CAS号 193275-84-2
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 127 mg/mL (198.8 mM)
Ethanol 127 mg/mL (198.8 mM)
Water Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Lonafarnib (SCH66336) 是一种口服生物有效的FPTase抑制剂，作用于H-ras，K-ras-4B和N-ras，无细胞试验中IC50分别为1.9 nM， 5.2 nM和2.8 nM。Phase 3。
靶点
H-ras [1]
(Cell-free assay)		 N-ras [1]
(Cell-free assay)		 K-ras-4B [1]
(Cell-free assay)
1.9 nM 2.8 nM 5.2 nM
体外研究 SCH66336在0.1 μM到8 μM浓度范围均可抑制头部和颈部鳞状细胞癌(HNSCC) 生长和诱导凋亡，抑制效果具有剂量和时间依赖性。SCH66336 (8 μM)可在SqCC/Y1细胞中抑制蛋白激酶B/Akt活性和磷酸化 Akt蛋白底物糖原合酶激酶（GSK）- 3β，转录叉因子和BAD[2]。SCH66336 对多细胞系有抗增殖作用，IC 50范围从0.6 μM 到32.3 μM [3] ; Lonafarnib诱导CCAAT /增强子结合蛋白同源蛋白（CHOP）依赖性DR5启动子的转录激活，从而诱导CHOP依赖性的DR5上调。Lonafarnib (< 10 μM) 可激活caspase - 8及其下游的半胱氨酸蛋白酶，从而诱导H1792细胞凋亡。Lonafarnib (5 μM)可增加DR5的细胞表面分布，增强肿瘤坏死因子相关凋亡诱导配体诱导的H1792细胞凋亡[4]。
体内研究 SCH66336 抑制HTBI77人肺癌裸鼠移植模型中的瘤生长，抑制作用呈剂量依赖性[1]。在NOD/SCID免疫缺陷小鼠皮下注射XEN01, XEN05或XEN08 GBM建立肿瘤移植模型，SCH66336 以 50 mg/kg剂量口服灌胃21天后，可抑制肿瘤生长，抑制率高达69%[3]。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验 细胞系 UMSCC10B, UMSCC14B, UMSCC17B, UMSCC22B, 和UMSCC35, UMSCC38 细胞
浓度 0.1 μM - 8 μM
处理时间 24 小时
方法 细胞铺板于96孔板中，后续培养5天，据此确定起始密度。24小时后，用不同浓度SCH66336处理细胞。SCH66336溶解于DMSO。对照组细胞用同样量的DMSO处理。5天后用SRB法检测细胞数量。生长抑制的百分比的计算公式为：增长抑制百分比=（1−/At/Ac）×100，At和Ac分别代表实验组和对照组的吸收值。IC 50值由剂量反应曲线确定。
动物实验 动物模型 6–12周龄NOD/SCID 小鼠
剂量 50 mg/kg
给药处理 口服

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[Data independently produced by , , Antiviral Res, 2017, 141:116-123]

数据来源于[Data independently produced by , , J Cell Physiol, 2017, 232(1):192-201]

Lonafarnib (SCH66336)在文献中得到引用

A farnesyl-dependent structural role for CENP-E in expansion of the fibrous corona [ J Cell Biol, 2024, 223(1)e202303007] PubMed: 37934467
Microtubule nucleation from the fibrous corona by LIC1-pericentrin promotes chromosome congression [ Curr Biol, 2023, S0960-9822(23)00010-6] PubMed: 36720222
Impact of a conserved N-terminal proline-rich region of the α-subunit of CAAX-prenyltransferases on their enzyme properties [ Cell Commun Signal, 2022, 20(1):118] PubMed: 35941619
A farnesyltransferase inhibitor restores cognitive deficits in Tsc2+/- mice through inhibition of Rheb1 [ J Neurosci, 2022, JN-RM-0449-21] PubMed: 35121635
Bacteria Are New Targets for Inhibitors of Human Farnesyltransferase [ Front Microbiol, 2021, 12:628283] PubMed: 34917041
Growth Factor Receptor Signaling Inhibition Prevents SARS-CoV-2 Replication [ Mol Cell, 2020, 80(1):164-174.e4] PubMed: 32877642
PML2-mediated Thread-Like Nuclear Bodies Mark Late Senescence in Hutchinson-Gilford Progeria Syndrome [ Aging Cell, 2020, 29] PubMed: 32351002
Automated in vivo screen in zebrafish identifies Clotrimazole as targeting a metabolic vulnerability in a melanoma model. [ Dev Biol, 2020, 457(2):215-225] PubMed: 30998907
The combination of lonafarnib and sorafenib induces cyclin D1 degradation via ATG3-mediated autophagic flux in hepatocellular carcinoma cells [ Aging (Albany NY), 2019, 11(15):5769-5785] PubMed: 31409760
Loss of CENPF leads to developmental failure in mouse embryos [ Cell Cycle, 2019, 18(20):2784-2799] PubMed: 31478449

特定的存储和包装每个产品的信息在产品说明书上都有注明。大多数Selleck产品，在推荐的条件下存储可稳定保存两年。产品有时建议的储存温度不同，大多数建议储存在-20°C，抑制剂属于化学试剂，可在常温下运输储存两周左右。即使如此，我们保证产品的出货量将保持产品质量的条件下，一般都会放入冰袋。望阁下收到产品后，请按照产品数据表建议适当存储。

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