Lonidamine

目录号：S2610 批次号：S261005

化学数据

	别名	AF-1890, Diclondazolic Acid, DICA	储存条件 (自收到货起)	3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂
	化学式	C₁₅H₁₀Cl₂N₂O₂
	分子量	321.16	CAS号	50264-69-2
Solubility (25°C)*	体外	DMSO	64 mg/mL (199.27 mM)
		Water	Insoluble
		Ethanol	Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

Lonidamine是一种口服的小分子己糖激酶抑制剂，IC50为0.85 mM。

靶点

hexokinase ^[1]

体外研究

在正常和肿瘤细胞中，Lonidamine降低了氧气的消耗，而它增加正常细胞的有氧糖酵解，抑制肿瘤细胞的有氧糖酵解。^[1]

在无细胞系统中，Lonidamine诱导ANT蛋白脂质体的透化，而对无蛋白质的脂质体没有影响。Lonidamine加入到含有ANT合成平面脂质双层，激活ANT通道的活性，有明显不同的电导水平。^[2]

Lonidamine引发线粒体跨膜电位的破坏，这是核细胞凋亡和细胞溶解的迹象。Lonidamine导致线粒体内膜跨膜电位的耗散，并诱导核细胞凋亡的体外apoptogenic因子的释放。^[3]

在adriamycin和nitrosourea-抗性细胞（MCF-7 ADR（r）的人乳腺癌细胞系和LB9成胶质细胞瘤多形细胞系中，Lonidamine（50 毫克/毫升）诱导细胞凋亡，证据是DNA含量直方图显示亚G1峰，核染色质的凝聚，和间DNA片段化。^[4]

在体外，Lonidamine对胶质母细胞瘤细胞增殖和代谢作用比单独使用任何药物更有效。^[5]

体内研究

在小鼠中，Lonidamine（160 毫克/千克）和Diazepam 联用比单独使用显著更有效地减少成胶质细胞瘤肿瘤的生长，这种肿瘤生长延迟在治疗给予时得到维持。^[5]

参考文献

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Lonidamine在文献中得到引用

Targeting tumor-intrinsic SLC16A3 to enhance anti-PD-1 efficacy via tumor immune microenvironment reprogramming [ Cancer Lett, 2024, 589:216824]	PubMed: 38522774
Targeting mitochondrial energetics reverses panobinostat- and marizomib-induced resistance in pediatric and adult high-grade gliomas [ Mol Oncol, 2023, 17(9):1821-1843]	PubMed: 37014128
Targeting mitochondrial energetics reverses panobinostat- and marizomib-induced resistance in pediatric and adult high-grade gliomas [ Mol Oncol, 2023, 17(9):1821-1843]	PubMed: 37014128
Metabolic Reprogramming by Ribitol Expands the Therapeutic Window of BETi JQ1 against Breast Cancer [ Cancers (Basel), 2023, 15(17)4356]	PubMed: 37686632
Metabolic Reprogramming by Ribitol Expands the Therapeutic Window of BETi JQ1 against Breast Cancer [ Cancers (Basel), 2023, 15(17)4356]	PubMed: 37686632
Microglial hexokinase 2 deficiency increases ATP generation through lipid metabolism leading to β-amyloid clearance [ Nat Metab, 2022, 4(10):1287-1305]	PubMed: 36203054
Deregulation and epigenetic modification of BCL2-family genes cause resistance to venetoclax in hematologic malignancies [ Blood, 2022, blood.2021014304]	PubMed: 35704690
Directly targeting ASC by lonidamine alleviates inflammasome-driven diseases [ J Neuroinflammation, 2022, 19(1):315]	PubMed: 36577999
Membrane-associated RING-CH protein (MARCH8) is a novel glycolysis repressor targeted by miR-32 in colorectal cancer [ J Transl Med, 2022, 20(1):402]	PubMed: 36064706
Hexokinase 2-mediated glycolysis promotes receptor activator of NF-κB ligand expression in Porphyromonas gingivalis lipopolysaccharide-treated osteoblasts [ J Periodontol, 2021, 10.1002/JPER.21-0227]	PubMed: 34585393

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