Losartan Potassium

目录号：S1359 批次号：S135904

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化学数据

化学结构式 别名 MK 954,DuP 753 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C22H23ClKN6O
分子量 462.01 CAS号 124750-99-8
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 92 mg/mL (199.12 mM)
Water 92 mg/mL (199.12 mM)
Ethanol 92 mg/mL (199.12 mM)
体内（现配现用）
澄清溶液
Saline
30mg/ml (64.93mM) 以 1 mL 工作液为例，取30mg该产品加到1ml生理盐水（0.9% NaCL溶液）中，混合均匀使其澄清，请现配现用！
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Losartan Potassium是一种血管紧张素II受体拮抗剂，与血管紧张素II竞争性结合AT1受体，IC50为20 nM。
靶点
AT1 receptor [1]
20 nM
体内研究 在患有由饮食引起的高胆固醇血症的猴子体内，Losartan（180毫克/天）会引起血浆中血管紧张素Ⅱ和血管紧张素-(1-7)的明显增高。在患有由饮食引起的高胆固醇血症的猴子体内，Losartan（180毫克/天）会减少主动脉，冠状动脉和颈动脉中大约50%的脂肪纹范围。在患有由饮食引起的高胆固醇血症的猴子体内，Losartan降低低密度脂蛋白在体外氧化的敏感性，单核细胞趋化蛋白-1的血清水平，以及循环单核细胞CD11b的表达。[2]在怀孕的Fbn1C1039G/+小鼠的主动脉培养基中， Losartan (0.6 克/升饮用水)防止弹性纤维碎裂和迟钝的TGF-β信号，由减少的pSmad2核积累所证明。在怀孕的Fbn1C1039G/+小鼠体内，Losartan (0.6 克/升饮用水)使末梢空间管径减少。在怀孕的Fbn1C1039G/+小鼠体内，Losartan (0.6 克/升饮用水)改善肺部疾病的临床表现，这无法合理的与改善的血流动力学相关联。[3]载脂蛋白E不足的小鼠体内，Losartan(5 毫克/千克/天) 导致动脉粥样硬化病变的发展显著下降。载脂蛋白E不足的小鼠体内， Losartan(5 毫克/千克/天) 在CuSO4存在下进行培养后，显著降低小鼠低密度脂蛋白对脂肪氧化的敏感性。[4]在雄性Sprague Dawley大鼠体内，Losartan (10 毫克/千克)给药增加4倍到6倍的血管紧张素水平，而不改变血液BK水平。在雄性Sprague Dawley大鼠体内，Losartan (10 毫克/千克)增加100倍血浆肾素水平，血浆血管紧张素水平减少到对照组的24%，而不改变血浆醛固醇水平。[5]
特征 Losartan处于Ⅲ期临床试验，用于肺动脉高压的患者。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

动物实验 动物模型 Male cynomolgus monkeys fed a diet containing 0.067 mg cholesterol/kJ
剂量 180 mg/d
给药处理 Dietary

客户使用selleck产品的实验数据

, Sci Rep, 2015, 5:8116.

数据来源于[Data independently produced by , , Neurotherapeutics, 2018, 15(2):500-510]

数据来源于[Data independently produced by , , Sci Rep, 2018, 8(1):9302]

Losartan Potassium在文献中得到引用

Effects of Adjunct Antifibrotic Treatment within a Regenerative Rehabilitation Paradigm for Volumetric Muscle Loss [ Int J Mol Sci, 2023, 24(4)3564] PubMed: 36834976
Multitarget, multiagent PLGA nanoparticles for simultaneous tumor eradication and TME remodeling in a melanoma mouse model [ Drug Deliv Transl Res, 2023, 10.1007/s13346-023-01413-9] PubMed: 37612575
The Plasticity of Nanofibrous Matrix Regulates Fibroblast Activation in Fibrosis [ Adv Healthc Mater, 2021, e2001856] PubMed: 33511795
The Expression Patterns and Roles of Lysyl Oxidases in Aortic Dissection [ Front Cardiovasc Med, 2021, 8:692856] PubMed: 34307505
Anti-ATR001 monoclonal antibody ameliorates atherosclerosis through beta-arrestin2 pathway [ Biochem Biophys Res Commun, 2021, 544:1-7] PubMed: 33516876
Hypogonadal hypertension in male Sprague-Dawley rats is renin-angiotensin system-dependent: role of endogenous androgens [ Biol Sex Differ, 2020, 11(1):48] PubMed: 32843085
Matrix Stiffness Controls Cardiac Fibroblast Activation Through Regulating YAP via AT 1 R [ J Cell Physiol, 2020, 2] PubMed: 32239716
Brain Renin–Angiotensin System Blockade Attenuates Methamphetamine-Induced Hyperlocomotion and Neurotoxicity [Jiang L Neurotherapeutics, 2018, 15(2):500-510] PubMed: 29464572
Gallic acid improves cardiac dysfunction and fibrosis in pressure overload-induced heart failure [Jin L Sci Rep, 2018, 8(1):9302] PubMed: 29915390
Irbesartan, an FDA approved drug for hypertension and diabetic nephropathy, is a potent inhibitor for hepatitis B virus entry by disturbing Na+-dependent taurocholate cotransporting polypeptide activity [Wang XJ, et al. Antiviral Res, 2015, 120:140-6] PubMed: 26086883

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