Lovastatin

目录号：S2061 批次号：S206105

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化学数据

化学结构式 别名 Mevinolin, MK-803 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C24H36O5
分子量 404.54 CAS号 75330-75-5
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 81 mg/mL (200.22 mM)
Ethanol 29 mg/mL (71.68 mM)
Water Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Lovastatin是一种HMG-CoA还原酶抑制剂，无细胞试验中IC50为3.4 nM，用于降胆固醇（降脂药）。Lovastatin 可触发自噬。
靶点
HMG-CoA reductase [1]
(Cell-free assay)
3.4 nM
体外研究

在大鼠原代星形胶质细胞中，Lovastatin抑制了LPS-和细胞因子介导的NO产生以及iNOS的表达。在大鼠原代星形胶质细胞，小胶质细胞和巨噬细胞中，Lovastatin抑制了LPS-诱导的TNF-α，IL-1β和IL-6的表达。[1]

Lovastatin导致超过95％的DNA合成的抑制，这通过[3H]胸苷与DNA的结合测定。Lovastatin使细胞同步在G1，而不是在细胞周期的G0期。Lovastatin对RAS的依赖性以及RAS无关的细胞系有相似的生长抑制活性。[2]

Lovastatin使载脂蛋白-B的含脂蛋白显著减少，特别是低密度脂蛋白胆固醇，以及血浆甘油三酯erides，以及高密度脂蛋白胆固醇的少量增加。[3]

Lovastatin通过抑制蛋白酶体使细胞停滞，这导致p21和p27蛋白的积累，使细胞阻滞在G1期。Lovastatin是羟甲基戊二酰基（HMG)-CoA还原酶，是胆固醇合成的限速酶。Lovastatin可用于阻止培养细胞在细胞周期的G1期，导致细胞周期蛋白依赖性激酶抑制剂（CKIs）p21和p27蛋白的稳定化。[4]

在表达激活p21ras的人膀胱癌T24细胞中，Lovastatin（2-10 mM）使细胞停留在G1期和并延长-或使一小部分细胞停滞-在细胞周期中的G2期。的G2期。在人膀胱癌T24细胞中，Lovastatin（50 mM）表现细胞毒性。[5]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

客户使用selleck产品的实验数据

, Clin Cancer Res, 2016, 22(13):3310-3319

数据来源于[Data independently produced by , , Cell Cycle, 2018, 17(9):1138-1145]

Lovastatin在文献中得到引用

Ku80 is indispensable for repairing DNA double-strand breaks at highly methylated sites in human HCT116 cells [ DNA Repair (Amst), 2024, 134:103627] PubMed: 38219597
Cholesterol biosynthesis inhibition synergizes with AKT inhibitors in triple-negative breast cancer [ bioRxiv, 2024, 10.1101/2024.01.16.575899] PubMed: none
NINJ1 regulates ferroptosis via xCT antiporter interaction and CoA modulation [ bioRxiv, 2024, 2024.02.22.581432] PubMed: 38464226
A ribosomal gene panel predicting a novel synthetic lethality in non-BRCAness tumors [ Signal Transduct Target Ther, 2023, 8(1):183] PubMed: 37160887
Genetic screens reveal new targetable vulnerabilities in BAP1-deficient mesothelioma [ Cell Rep Med, 2023, S2666-3791(22)00494-3] PubMed: 36657447
NFYC-37 promotes tumor growth by activating the mevalonate pathway in bladder cancer [ Cell Rep, 2023, 42(8):112963] PubMed: 37561631
Mitotic perturbation is a key mechanism of action of decitabine in myeloid tumor treatment [ Cell Rep, 2023, 42(9):113098] PubMed: 37714156
Improved Prostate-Specific Membrane Antigen (PSMA) Stimulation Using a Super Additive Effect of Dutasteride and Lovastatin In Vitro [ Int J Mol Sci, 2023, 24(15)12338] PubMed: 37569712
Piscine Vitamin D Receptors Vdra/Vdrb in the Absence of Vitamin D Are Utilized by Grass Carp Reovirus for Promoting Viral Replication [ Microbiol Spectr, 2023, 11(4):e0128723] PubMed: 37466438
Piscine Vitamin D Receptors Vdra/Vdrb in the Absence of Vitamin D Are Utilized by Grass Carp Reovirus for Promoting Viral Replication [ Microbiol Spectr, 2023, 11(4):e0128723] PubMed: 37466438

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