Lurasidone HCl

目录号：S3044 批次号：S304401

打印

化学数据

化学结构式 别名 SM-13496 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C28H36N4O2S.HCl
分子量 529.14 CAS号 367514-88-3
Solubility (25°C)* 体外 4-Methylpyridine warmed with 50ºC water bath 15 mg/mL (28.34 mM)
DMSO 1 mg/mL (1.88 mM)
Water Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Lurasidone (SM-13496)是一种非典型的抗精神病药物，抑制D2， 5-HT2A， 5-HT7， 5-HT1A和去甲肾上腺素α2C，IC50分别为1.68 nM， 2.03 nM， 0.495 nM， 6.75 nM和10.8 nM。
靶点
5-HT7 [1] D2 receptor [1] 5-HT2A [1] 5-HT1A [1] noradrenaline α2C [1]
0.495 nM 1.68 nM 2.03 nM 6.75 nM 10.8 nM
体外研究 Lurasidone剂量依赖性拮抗多巴胺刺激的人多巴胺D2L受体上[35S]GTPγS结合，KB 值为2.8 nM。Lurasidone拮抗CHO/h5-HT7细胞中5-HT刺激的cAMP积累，KB值为2.6 nM。Lurasidone部分刺激[35S]GTPγS结合到人5-HT1A受体的膜制剂上，最大作用为33%。Lurasidone剂量依赖性增加大鼠额叶皮层和纹状体中DOPAC/多巴胺比率。[1]
体内研究 Lurasidone抑制MAP诱导的功能亢进，该作用能够持续8小时以上，以2.3 mg/kg，0.87 mg/kg，1.6 mg/kg，和5.0 mg/kg的剂量治疗时，ED50值分别为1小时，2小时，4小时和8小时。Lurasidone (1 mg/kg–10 mg/kg)剂量依赖性抑制大鼠条件性回避反应，ED50为6.3 mg/kg。Lurasidone剂量依赖性抑制大鼠体内TRY诱导的前爪阵挛发作和p-CAMP诱导的体温过高，ED50分别为5.6 mg/kg 和 3.0 mg/kg。Vogel 冲突试验中，Lurasidone (0.3 mg/kg–30 mg/kg)剂量依赖性显著增加大鼠受到惊吓的次数，MED为10 mg/kg。Lurasidone (3 mg/kg, 2周)显著抑制嗅球切除大鼠的多动症。Lurasidone (700 mg/kg–1000 mg/kg)剂量依赖性略微延长小鼠体内环己烯巴比妥(麻醉)诱发的翻正反射损失的持续时间。[1] Lurasidone (30 mg/kg, p.o.)显著剂量依赖性逆转大鼠体内MK-801诱导的被动反应回避的衰减。[2]Lurasidone (3 mg/kg p.o.)有效逆转MK-801诱导的大鼠在水迷宫测试中的学习障碍。在径向臂迷宫测试中，Lurasidone (3 mg/kg p.o.)有效逆转MK-801诱导的参考记忆受损，并且适度而不显著地减弱MK-801诱导的工作记忆受损。[3] Lurasidone (10 mg/kg)治疗增加大鼠前额皮质和海马体(较小程度)中总BDNF mRNA水平。Lurasidone (10 mg/kg)显著增加大鼠前额皮质中成熟BDNF蛋白质的水平，而不影响海马体提取物中神经营养因子(前体和成熟形式)的蛋白水平。[4]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

Lurasidone HCl在文献中得到引用

Amisulpride as a potential disease-modifying drug in the treatment of tauopathies [ Alzheimers Dement, 2023, 10.1002/alz.13090] PubMed: 37218673

特定的存储和包装每个产品的信息在产品说明书上都有注明。大多数Selleck产品，在推荐的条件下存储可稳定保存两年。产品有时建议的储存温度不同，大多数建议储存在-20°C，抑制剂属于化学试剂，可在常温下运输储存两周左右。即使如此，我们保证产品的出货量将保持产品质量的条件下，一般都会放入冰袋。望阁下收到产品后，请按照产品数据表建议适当存储。

如果需要长期保存，请于零下二十度低温保存。禁止用于人体及治疗！

退换货政策

Selleck提供宽松的退换货承诺，努力为您营造最优的购物体验。每个订单Selleck只提供一次退换货服务，为了确保您的权益，请您仔细阅读以下内容：

1. 请在返还样品之前事先与我们取得联系，以确保产品是直接向我们或者当地代理商购买的；

2. 自收到货物起七天内，如因运输过程有问题或其他任何问题，您可以提出退换货要求；自收到货物起365天内，如因产品质量有问题，您可以提出退换货要求。

3. 请使用我们的快递账号进行退换货，您无需为此承担任何费用。

4. 如您已收到由Selleck开具的发票，则办理退货或订单金额发生变更的换货时，请将发票随商品一同返还给Selleck。请您妥善保管发票，如发票丢失，将无法办理退换货手续。

5. 对于合理的退换货要求，我们会在5个工作日内处理完成您的款项退还和新换货物的运输等，请耐心等待。