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别名 | WAY-252623 | 储存条件 (自收到货起) |
3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂 |
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化学式 | C21H12ClF5N2 |
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分子量 | 422.78 | CAS号 | 875787-07-8 | |
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 84 mg/mL (198.68 mM) | |
Ethanol | 84 mg/mL (198.68 mM) | |||
Water | Insoluble | |||
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
产品描述 | LXR-623是一种新型的liver X-receptor(LXR)激动剂,对LXR-α和LXR-β的IC50值分别为179 nM和24 nM。它具有生物口服活性并能通过血脑屏障。 | ||||
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靶点 |
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体外研究 | LXR-623抑制LDLR表达,增加ABCA1外流性转运蛋白的表达并诱导GBM细胞的大幅度细胞死亡。脑转移性乳腺癌细胞MDA-MB-361对LXR-623依赖性细胞死亡高度敏感。在GBM细胞中,LXR-623抑制LDL吸收并诱导胆固醇外流,导致细胞内胆固醇含量显著降低。正常脑细胞对LXR-623不敏感,可能是由于正常细胞依赖于内源性胆固醇合成、通过合成羟固醇维持完整的负反馈效应[3]。 | ||||
体内研究 | LXR-623在体内可被迅速吸收,峰浓度(Cmax)出现在给药后约2小时。Cmax和浓度时间曲线下面积成剂量正比关系。平均半衰期为41-43小时。在LDLr敲除的动脉粥样硬化的小鼠模型中,口服以LXR-623能上调其肠道ABCG5和ABCG8表达、减少动脉粥样化的负担,而不影响血清或肝脏胆固醇和甘油三脂。在具有恶性胶质瘤的小鼠 中,LXR-623具有大脑渗透性并导致肿瘤消退,降低胆固醇水平并诱导细胞死亡[1]。 |
细胞实验 | 细胞系 | Human PBMC |
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浓度 | 2 μM | |
处理时间 | 18 h | |
方法 | 将纯化的PBMC重悬与培养基中(RPMI + 10% FBS + 1% penicillin/streptomycin + 1% L-glutamine),然后将其转移至6孔板中,细胞密度为5 × 106个/孔,加入2 μM LXR-623或vehicle(DMSO). 培养18小时后,提取RNA并进行qPCR分析,分析 LXRα, LXRβ, ABCA1, ABCG1, PLTP 的表达。 | |
动物实验 | 动物模型 | C57/Bl6小鼠 |
剂量 | 30 mg/kg | |
给药处理 | 口服 |
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Liver X receptor-agonist treatment rescues degeneration in a Drosophila model of hereditary spastic paraplegia [ Acta Neuropathol Commun, 2022, 10(1):40] | PubMed: 35346366 |
Lipoprotein Deprivation Reveals a Cholesterol-Dependent Therapeutic Vulnerability in Diffuse Glioma Metabolism [ Cancers (Basel), 2022, 14(16)3873] | PubMed: 36010867 |
Activation of LXRβ inhibits tumor respiration and is synthetically lethal with Bcl-xL inhibition. [ EMBO Mol Med, 2019, 11(10):e10769] | PubMed: 31468706 |
Activation of LXR Receptors and Inhibition of TRAP1 Causes Synthetic Lethality in Solid Tumors. [ Cancers (Basel), 2019, 11(6)] | PubMed: 31181660 |
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