Prexasertib HCl (LY2606368)

目录号：S7178 批次号：S717805

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C18H19N7O2.2HCl
分子量 438.31 CAS号 1234015-54-3
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 14 mg/mL (31.94 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
体内（现配现用）
澄清溶液
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O
0.8mg/ml (1.83mM) 以 1 mL 工作液为例,取50μL16mg/ml的澄清DMSO储备液加到400μLPEG300中,混合均匀使其澄清;向上述体系中加入50μLTween80,混合均匀使其澄清;然后继续加入500μLddH2O定容至1mL。工作液请现配现用!
澄清溶液
5%DMSO Corn oil
0.5mg/ml (1.14mM) 以 1 mL 工作液为例，取50μL10mg/ml的澄清DMSO储备液加到950μL玉米油中，混合均匀。工作液请现配现用！
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Prexasertib(LY2606368)是CHK1的ATP竞争性抑制剂，Ki值为0.9 nM。在cell-free实验中，LY2606368对CHK2和RSK的IC50值分别为8 nM和9 nM。
靶点
Chk1 [1]
(Cell-free assay)		 Chk2 [1]
(Cell-free assay)		 RSK [1]
(Cell-free assay)
0.9 nM(Ki) 8 nM 9 nM
体外研究

在临床前研究中发现，LY2606368可诱导DNA损伤[1]。对细胞予以LY2606368的处理将导致处于S期的细胞很快出现TUNEL和pH2AXy阳性的双链DNA断裂。在含p53缺陷的HeLa细胞中，LY2606368可有效取消doxorubicin激活的G2-M检查点，EC50为9 nM。LY2606368可广泛地在多种细胞中发挥抗增殖作用，在多数敏感细胞系中，IC50s < 50 nM；仅有少数细胞系对LY2606368具有抗性，IC50s > 1000 nM。LY2606368造成DNA损伤需要CDC25A和CDK2[2]。
体内研究

在肿瘤异种移植模型中，LY2606368无论是单独给药还是与其他药物组合给药，都能有效地抑制肿瘤生长，发挥抗肿瘤活性[1]。在SKOV3卵巢癌模型中，LY2606368可抑制原发肿瘤的生长并显著地减少转移率和腹水积累。在SW1990原位胰脏癌模型中，LY2606368可抑制92%的原发肿瘤生长，阻止其向淋巴结结核、脾脏和肠道的转移[3]。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验 细胞系 HeLa细胞
浓度 33 或 100 nmol/L
处理时间 12 h
方法

将HeLa细胞铺于T25培养瓶中，使其生长24小时。然后将LY2606368加入其中，使其终浓度为33或100 nM。然后用小分子抑制剂处理细胞12小时，在处理过程中的最后2小时，加入1 μg/mL colchicine。收集细胞并进行固定，检测核中期分裂相和染色体。将15μL 溶于3:1 methanol/acetic acid fixative的细胞悬浮液从离载玻片高3 cm处滴落至其上。然后在43℃金属浴下加热载玻片45秒，静置待其温度降至室温。封片，然后进行观察。
动物实验 动物模型 雌性 CD-1 nu-/nu- 小鼠
剂量 15 mg/kg
给药处理 s.c.

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[Data independently produced by , , Mol Cancer Ther, 2018, 17(12):2676-2688]

Prexasertib HCl (LY2606368)在文献中得到引用

Comprehensive multi-omics analysis reveals WEE1 as a synergistic lethal target with hyperthermia through CDK1 super-activation [ Nat Commun, 2024, 15(1):2089] PubMed: 38453961
Transcriptional Differential Analysis of Nitazoxanide-Mediated Anticanine Parvovirus Effect in F81 Cells [ Viruses, 2024, 16(2)282] PubMed: 38400057
Actionable loss of SLF2 drives B-cell lymphomagenesis and impairs the DNA damage response [ EMBO Mol Med, 2023, e16431.] PubMed: 37485814
Single-cell trajectory analysis reveals a CD9 positive state to contribute to exit from stem cell-like and embryonic diapause states and transit to drug-resistant states [ Cell Death Discov, 2023, 9(1):285] PubMed: 37542044
Combination therapy with WEE1 inhibition and trifluridine/tipiracil against esophageal squamous cell carcinoma [ Cancer Sci, 2023, 10.1111/cas.15966] PubMed: 37724648
Replicative stress in gastroesophageal cancer is associated with chromosomal instability and sensitivity to DNA damage response inhibitors [ iScience, 2023, 10.1016/j.isci.2023.108169] PubMed: 37965133
Identification of therapeutic sensitivities in a spheroid drug combination screen of Neurofibromatosis Type I associated High Grade Gliomas [ PLoS One, 2023, 18(2):e0277315] PubMed: 36730269
CHEK2 signaling is the key regulator of oocyte survival after chemotherapy [ Sci Adv, 2023, 9(42):eadg0898] PubMed: 37862420
Replicative stress in gastroesophageal adenocarcinoma is associated with chromosomal instability and sensitivity to DNA damage response inhibitors [ bioRxiv, 2023, 2023.03.27.534412] PubMed: 37034740
Clinically relevant CHK1 inhibitors abrogate wild-type and Y537S mutant ERα expression and proliferation in luminal primary and metastatic breast cancer cells [ J Exp Clin Cancer Res, 2022, 41(1):141] PubMed: 35418303

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