LY2608204

目录号：S2155 批次号：S215501

化学数据

	别名	N/A	储存条件 (自收到货起)	3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂
	化学式	C₂₈H₃₇N₃O₃S₃
	分子量	559.81	CAS号	1234703-40-2
Solubility (25°C)*	体外	DMSO	112 mg/mL (200.06 mM)
		Ethanol	35 mg/mL (62.52 mM)
		Water	Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

LY2608204 可以激活葡萄糖激酶(GK)， EC50 为 42 nM。Phase 2。

靶点

glucokinase ^[1]

42 nM(EC50)

体外研究

LY2608204可以激活葡萄糖激酶(GK)，对10 mM葡萄糖EC50 为42 nM，对更低浓度的葡萄糖这种激活作用具有浓度依赖的特性。LY2608204 也可以刺激大鼠胰岛瘤INS1-E细胞中的葡萄糖代谢，EC50为579 nM. ^[1]

体内研究

LY2608204 对于快速升高的以及餐后的高血糖都有降血糖的作用，这种作用具有剂量依赖的特性. 在使用高剂量(30 mg/kg)药物时与对照组相比，对葡萄糖AUC 的最大降糖作用可达 42%. 插值法分析显示当血浆中LY2608204平均浓度为99 ng/mL (179 nM)时，即相当于6.9 mg/kg LY2608204 剂量，葡萄糖 AUC浓度会下降 20%. 在5分钟后大脑中药物总量的均值为0.539 nmol/g时，体内血脑屏障对LY2608204的通透率平均值为大脑比血浆等于 0.17^[1]。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验	葡萄糖激酶活性测定
激酶实验	(His)₆标签的人源胰岛葡萄糖激酶（GK）亚型融合蛋白在E. coli中表达并通过金属亲和色谱法纯化. 纯化出来的酶分装成0.8 mg/mL的小份，在−80 ℃条件下冻存，蛋白溶解液成分包括 25 mM 磷酸钠, 150 mM 氯化钠, 100 mM 咪唑, 1 mM 二硫苏糖醇和50% 甘油. 反应在96孔平板中进行，终体积100 μL. 反应体系包括25 mM HEPES(pH7.4),50mM 氯化钾, 2.5 mM 氯化镁, 2 mM 二硫苏糖醇, 4 U/mLLeuconostoc mesenteroides中提取的6-磷酸葡萄糖脱氢酶, 5 mM ATP, 1 mM NAD 和一定浓度的葡萄糖. LY2608204溶于DMSO加入反应体系中，使 DMSO 终浓度为10%. 加入20 μL GK 起始反应并在37 ℃条件下持续 20分钟. 在酶标仪中记录340 nm 处的吸收值来测量反应中生成的NADH. 吸收值用来计算EC50
动物实验	动物模型	雄性 Wistar 大鼠，体重225-250 g
	剂量	1, 3, 6, 10, 20, 和30 mg/kg
	给药处理	LY2608204口服给药2小时后，大鼠按2 g/kg 的剂量口服葡萄糖药丸.

客户使用selleck产品的实验数据

: 数据来源于[Data independently produced by , , Nat Commun, 2016, 7:11463]

LY2608204在文献中得到引用

Identification of mangiferin as a potential Glucokinase activator by structure-based virtual ligand screening [Min Q Sci Rep, 2017, 7:44681]	PubMed: 28317897
Generation of stem cell-derived β-cells from patients with type 1 diabetes. [ Nat Commun, 2016, 7:11463]	PubMed: 27163171

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