Abemaciclib mesylate

目录号：S7158 批次号：S715801

化学数据

	别名	LY2835219 mesylate	储存条件 (自收到货起)	3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂
	化学式	C₂₇H₃₂F₂N₈.CH₄O₃S
	分子量	602.7	CAS号	1231930-82-7
Solubility (25°C)*	体外	Water	100 mg/mL (165.92 mM)
		DMSO	83 mg/mL (137.71 mM)
		Ethanol	24 mg/mL (39.82 mM)
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

Abemaciclib mesylate是一种有效的，选择性CDK4和CDK6抑制剂，无细胞试验中IC50分别为2 nM和10 nM。Phase 3。

靶点

CDK4 ^[1] (Cell-free assay)	CDK6 ^[1] (Cell-free assay)
2 nM	10 nM

体外研究

LY2835219是一种口服有效的细胞周期蛋白依赖性激酶（CDK）抑制剂，靶向作用于CDK4（cyclin D1）和CDK6（cyclin D3）细胞周期通路，具有潜在的抗肿瘤活性。LY2835219特异性抑制CDK4和6，从而在早G1期抑制视网膜母细胞瘤（Rb）蛋白磷酸化。抑制Rb磷酸化，防止CDK-介导的G1-S期转换，从而使细胞周期停滞在G1期，抑制DNA合成，且抑制癌细胞生长。某些类型的癌症中丝/苏氨酸激酶CDK4/6的过表达，导致细胞周期调节失控。^[1]

体内研究

LY2835219-MsOH处理脑的剂量百分比为0.5–3.9%。LY2835219-MsOH处理皮下和颅内胶质瘤模型（U87MG），抑制肿瘤生长，这种作用存在剂量依赖性，不管是单独处理，还是与Temozolomide联用。^[1]

参考文献

客户使用selleck产品的实验数据

: 数据来源于[, 459(3), 513-24]

: 数据来源于[Data independently produced by , , Cell Death Dis, 2018, 9(9):918]

Abemaciclib mesylate在文献中得到引用

Intracellular calcium links milk stasis to lysosome-dependent cell death during early mammary gland involution [ Cell Mol Life Sci, 2024, 81(1):29]	PubMed: 38212474
mTORC1 activity oscillates throughout the cell cycle promoting mitotic entry and differentially influencing autophagy induction [ bioRxiv, 2024, 2024.02.06.579216]	PubMed: 38370755
cGAS-STING drives ageing-related inflammation and neurodegeneration [ Nature, 2023, 620(7973):374-380]	PubMed: 37532932
Cyclin E-induced replicative stress drives p53-dependent whole-genome duplication [ Cell, 2023, 186(3):528-542.e14]	PubMed: 36681079
Inhibition of CDK4/6 regulates AD pathology, neuroinflammation and cognitive function through DYRK1A/STAT3 signaling [ Pharmacol Res, 2023, 190:106725]	PubMed: 36907286
Sequential activation of E2F via Rb degradation and c-Myc drives resistance to CDK4/6 inhibitors in breast cancer [ Cell Rep, 2023, 42(11):113198]	PubMed: 37865915
CDK4/6 inhibitors induce replication stress to cause long-term cell cycle withdrawal [ EMBO J, 2022, 10.15252/embj.2021108599]	PubMed: 35037284
Clinically relevant CHK1 inhibitors abrogate wild-type and Y537S mutant ERα expression and proliferation in luminal primary and metastatic breast cancer cells [ J Exp Clin Cancer Res, 2022, 41(1):141]	PubMed: 35418303
Overexpressed Cyclin D1 and CDK4 proteins are responsible for the resistance to CDK4/6 inhibitor in breast cancer that can be reversed by PI3K/mTOR inhibitors [ Sci China Life Sci, 2022, 10.1007/s11427-021-2140-8]	PubMed: 35982377
Implementation of a combined CDK inhibition and arginine-deprivation approach to target arginine-auxotrophic glioblastoma multiforme cells [ Cell Death Dis, 2022, 13(6):555]	PubMed: 35717443

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