Ruboxistaurin (LY333531) HCl

目录号：S7663 批次号：S766301

化学数据

	别名	Ruboxistaurin hydrochloride, LY333531 hydrochloride	储存条件 (自收到货起)	3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂
	化学式	C₂₈H₂₈N₄O₃.HCl
	分子量	505.01	CAS号	169939-93-9
Solubility (25°C)*	体外	DMSO	50 mg/mL (99.0 mM)
		Water	Insoluble
		Ethanol	Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

Ruboxistaurin (LY333531) HCl 是特异性β-蛋白激酶C的抑制剂。能竞争性地、可逆地抑制PKCβ1和PKCβ2，IC50分别为4.7和5.9 nM。

靶点

PKCβ1 ^[1] (Cell-free assay)	PKCβ2 ^[1] (Cell-free assay)	PKCη ^[1] (Cell-free assay)	PKCδ ^[1] (Cell-free assay)	PKCγ ^[1] (Cell-free assay)	View More
4.7 nM	5.9 nM	0.052 μM	0.25 μM	0.3 μM	View More

体外研究

LY333531显著地降低HUVEC细胞生存机会，相较于AGEs组，LY333531对HUVEC的凋亡性细胞死亡的效果显著增加。抑制PKC-beta可上调 Bax和Bad蛋白表达水平、下调Bcl-2蛋白表达水平。此外，LY333531降低了Bcl-2/Bax的比值。它能够促进AGEs诱导的内皮细胞凋亡。Bax、Bad表达的上调和Bcl-2、Bcl2/Bax比值的降低都与凋亡过程相关^[3]。

体内研究

在streptozotocin诱导的糖尿病大鼠中，4周的LY333531处理能够阻止PKCb2的过度激活，缓解心脏舒张功能不全障碍。LY333531抑制心肌NO、Cav-2、p-AKT、p-eNOS的表达下降以及减少O2-、 nitrotyrosine、Cav-1、iNOS的表达增加^[2]。

细胞实验	细胞系	人脐静脉内皮细胞(HUVEC)
浓度	200 nM
处理时间	48 h
方法	将HUVEC细胞接种于96孔板，用低糖的DMEM培养基（含10%FBS）培养12小时，血清饥饿处理HUVECs12小时，然后加入BSA (200 μg/ml)或AGEs (200 μg/ml)或LY333531 (200 nM)+AGEs (200 μg/ml)处理48小时。然后，将培养基换为0.5 mg/ml MTT，在37℃，5% CO2条件下置于细胞培养箱培养4小时。吸走含MTT的培养基，换成DMSO。测定OD值。AGEs:糖基化终末产物。
动物实验	动物模型	Sprague-Dawley雄性大鼠
剂量	1 mg/kg/day
给药处理	口服填喂

参考文献

Ruboxistaurin (LY333531) HCl在文献中得到引用

Ginsenoside Rg1 attenuates diabetic vascular endothelial dysfunction by inhibiting the calpain-1/ROS/PKC-β axis [ Life Sci, 2023, 329:121972]	PubMed: 37482213
Dynamic Plasticity Systems Direct Early Adaptation to Treatment in Neuroblastoma [ bioRxiv, 2023, 10.1101/2023.12.07.570359]	PubMed: none
RECOVER identifies synergistic drug combinations in vitro through sequential model optimization [ Cell Rep Methods, 2023, 3(10):100599]	PubMed: 37797618
Enhanced neutrophil extracellular trap formation in COVID-19 is inhibited by the protein kinase C inhibitor ruboxistaurin [ ERJ Open Res, 2022, 8(2)00596-2021]	PubMed: 35382002
Thioesterase superfamily member 1 undergoes stimulus-coupled conformational reorganization to regulate metabolism in mice [ Nat Commun, 2021, 12(1):3493]	PubMed: 34108467
Mechanism by which Huoxue Tongluo Qiwei Decoction improves the erectile function of rats with diabetic erectile dysfunction [ J Ethnopharmacol, 2021, 283:114674]	PubMed: 34560214
Essential role of protein kinase C βI in icariin-mediated protection against atherosclerosis [ J Pharm Pharmacol, 2021, rgab040]	PubMed: 33822184
The Global Phosphorylation Landscape of SARS-CoV-2 Infection [ Cell, 2020, 182(3):685-712.e19]	PubMed: 32645325
The Global Phosphorylation Landscape of SARS-CoV-2 Infection [ Cell, 2020, 182(3):685-712.e19]	PubMed: 32645325
circ-CBFB upregulates p66Shc to perturb mitochondrial dynamics in APAP-induced liver injury [ Cell Death Dis, 2020, 11(11):953]	PubMed: 33159035

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