M344

目录号：S2779 批次号：S277901

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C16H25N3O3
分子量 307.39 CAS号 251456-60-7
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 62 mg/mL (201.69 mM)
Ethanol 4 mg/mL (13.01 mM)
Water Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 M344是一种有效的HDAC抑制剂，IC50为100 nM，可以诱导细胞分化。
靶点
HDAC [1]
100 nM
体外研究 在MEL DS19细胞中，M344对细胞增殖比对细胞分化产生更显著的作用。M344在高于10 μM浓度时具有毒性，而最多只有20%的存活细胞群被诱导分化。[1]在体外，M344对子宫内膜癌细胞系Ishikawa和卵巢癌细胞系SK-OV-3表现出显著的抗增殖活性，EC50分别为2.3 μM 和5.1 μM。而正常的人子宫内膜上皮细胞对M344几乎不敏感。此外，M344也会导致细胞周期中S期细胞比例减少，G0/G1期细胞比例增加，诱导细胞凋亡，并降低线粒体的跨膜电位。[2] M344有效抑制胚胎神经元系统中肿瘤细胞，包括成神经管细胞瘤细胞(D341 Med, Daoy)和神经母细胞瘤细胞(CH-LA 90, SHSY-5Y )的增殖，GI50分别为0.65 μM，0.63 μM，0.63 μM 和 0.67 μM。[3]
特征 末端细胞分化的诱导剂，也是一种有效的HDAC抑制剂。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 酶抑制
放射性标记的小鸡核心组蛋白用作酶底物。酶使氚标记的乙酸从底物中释放，通过闪烁计数定量。IC50值根据三次测定的结果确定。50 μL玉米酶(30 °C)与10 μL [3H]乙酸盐-预标记的小鸡网状细胞组蛋白(1 mg/mL)培养30分钟。加入36 μL 1 M HCl/0.4 M 乙酸盐和800 μL乙酸乙酯停止反应。离心分离(10000g，5分钟)后，等份600 μL上层液体在3 mL液体闪烁混合液中计数放射性。M344以40 μM的起始浓度测试，活性物质进一步稀释。
细胞实验 细胞系 MEL DS19 细胞
浓度 0 到 50 μM
处理时间 72小时
方法 MEL DS19细胞(小鼠红白血病细胞)维持在包含100 units/mL青霉素G钠盐和100 μg/mL硫酸链霉素的D-MEM中，用10%胎牛血清进行增补，在37 °C，5% CO2大气中进行培养。为测试M344诱导细胞分化的潜能，对数期细胞的群体倍增时间为11-13小时。连续稀释的M344在24孔板中使用1 mL D-MEM/孔制备。M344在DMSO中溶解，对照孔包含相同数量的溶剂(通常为2 μL/mL培养基)。随后，将细胞悬浮液加入孔中。72小时后，评估实验。细胞数量使用Casy 1 TTC流式细胞分析仪计数。处理细胞的增殖表示为溶剂对照组的增殖百分比。已分化的MEL细胞积累血红蛋白。因此，细胞分化的诱导根据文献通过联苯胺染色测定。将10 μL包含0.4%联苯胺溶液，和2% H2O2的12%乙酸加入100 μL细胞悬浮液。5分钟内，含有血红蛋白的细胞被染为蓝色。联苯胺阳性和阴性细胞在显微镜下用血细胞计数器计数，并计算阳性细胞的百分比。M344首先以10 μM和50 μM的终浓度测试。根据活性/毒性研究，选择一个浓度范围进行剂量响应分析。

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[, 445(2), 320-6]

M344在文献中得到引用

Targeting codon 158 p53-mutant cancers via the induction of p53 acetylation. [ Nat Commun, 2020, 29;11(1):2086] PubMed: 32350249
Quantifying Drug Combination Synergy along Potency and Efficacy Axes. [ Cell Syst, 2019, 8(2):97-108] PubMed: 30797775
Inhibition of HDAC4 Attenuated JNK/c-Jun-Dependent Neuronal Apoptosis and Early Brain Injury Following Subarachnoid Hemorrhage by Transcriptionally Suppressing MKK7. [ Front Cell Neurosci, 2019, 13:468] PubMed: 31708743
DRUGPATH - a novel bioinformatic approach identifies DNA-damage pathway as a regulator of size maintenance in human ESCs and iPSCs [ Sci Rep, 2019, 9(1):1897] PubMed: 30760778
Neutralizing negative epigenetic regulation by HDAC5 enhances human haematopoietic stem cell homing and engraftment. [ Nat Commun, 2018, 9(1):2741] PubMed: 30013077
Epigenetic Reprogramming with Antisense Oligonucleotides Enhances the Effectiveness of Androgen Receptor Inhibition in Castration-Resistant Prostate Cancer [ Cancer Res, 2018, 78(20):5731-5740] PubMed: 30135193
Evaluating biological activity of compounds by transcription factor activity profiling. [ Sci Adv, 2018, 4(9):eaar4666] PubMed: 30263952
Histone deacetylase inhibitor M344 significantly improves nuclear reprogramming, blastocyst quality, and in vitro developmental capacity of cloned pig embryos [ J Anim Sci, 2017, 95(3):1388-1395] PubMed: 28380503
Histone deacetylase inhibitor M344 significantly improves nuclear reprogramming, blastocyst quality, and in vitro developmental capacity of cloned pig embryos [ J Anim Sci, 2017, 95(3):1388-1395] PubMed: 28380503
Target Engagement and Drug Residence Time Can Be Observed in Living Cells With BRET [ Nat Commun, 2015, 3;6:10091] PubMed: 26631872

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