Marimastat (BB-2516)

目录号：S7156 批次号：S715602

化学数据

	别名	TA2516	储存条件 (自收到货起)	3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂
	化学式	C₁₅H₂₉N₃O₅
	分子量	331.41	CAS号	154039-60-8
Solubility (25°C)*	体外	DMSO	54 mg/mL (162.94 mM)
		Ethanol	7 mg/mL (21.12 mM)
		Water	Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

Marimastat (BB-2516, TA2516)是一种广谱的 matrix metalloprotease (MMP) 抑制剂，对 MMP-9，MMP-1，MMP-2，MMP-14 和 MMP-7 的 IC50 分别为 3 nM，5 nM，6 nM，9 nM 和 13 nM。Phase 3。

靶点

MMP-9 ^[1] (cell-free assay)	MMP-1 ^[1] (cell-free assay)	MMP-2 ^[1] (cell-free assay)	MMP-14 ^[1] (cell-free assay)	MMP-7 ^[1] (cell-free assay)	View More
3 nM	5 nM	6 nM	9 nM	16 nM	View More

体外研究

在U251、U87、GBM39和GBM43肿瘤细胞中，Marimastat（100 nM）可显著抑制MMP14的表达。Marimastat可特异性抑制胶质瘤细胞的生长，对正常人星形胶质细胞（NHA）无影响。^[3]

Marimastat早期可下调Notch靶基因的表达，如Hes1和HES5。^[4]

体内研究

原位鳞状细胞癌移植模型中，marimastat（150 mg/kg/day，口服给药）经渗透泵给药可显著抑制颈淋巴结转移和MMP-2活化，与对照组相比生存期显著延长。^[5]

Marimastat 可减少人和大鼠胆管的多囊MMP多动症，阻断PCK胆管囊性扩张。在八周龄PCK大鼠中，marimastat 慢性治疗可抑制肝囊肿形成和纤维化。^[6]

激酶实验	抑制剂动力学实验
重组人MMP2经1 mM 4-氨基苯基乙酸乙酯在37℃活化1 h。在96孔荧光板里检测浓度递增抑制剂存在下的1 μM的荧光淬灭MMP底物（(7-methoxycoumarin-4-yl)acetyl-Pro-Leu-Gly-Leu-[3-(2,4-dinitrophenyl)-L-2,3-diaminoproprionyl]-Ala-Arg-NH2）的裂解率，溶剂为37°C 100 mM Tris-HCl (pH 7.5)、100 mM NaCl、10 mM CaCl2、0.05% Brij 35，激发波长320 nm，发射光波长405 nm。曲线拟合和IC50的计算采用GraphPad Prism 5软件。
细胞实验	细胞系	U251、U87、GBM39和GBM43细胞系
浓度	100 nM
处理时间
方法	在预定时间点，用MTT法检测细胞增殖率。每孔加入20 μL MTT底物。37℃和5%CO2下培养3 h，加入100 μL十二烷基硫酸钠（SDS）终止酶促反应。在接下来的时间，以650 nm为空白孔，用Multiscan MS酶标仪测定各组吸光值。
动物实验	动物模型	原位鳞状细胞癌移植模型
剂量	150 mg/kg/day
给药处理	口服给药

参考文献

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客户使用selleck产品的实验数据

: 数据来源于[Data independently produced by , , Cell Signal, 2018, 42:155-164]