Enzalutamide

目录号：S1250 批次号：S125016

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化学数据

化学结构式 别名 MDV3100 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C21H16F4N4O2S
分子量 464.44 CAS号 915087-33-1
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 92 mg/mL (198.08 mM)
Ethanol 24 mg/mL (51.67 mM)
Water Insoluble
体内（现配现用）
澄清溶液
5% DMSO 95% corn oil
2.5mg/ml (5.38mM) 以1 mL工作液为例，取50μL 50mg/ml的澄清DMSO储备液加到950μL玉米油中，混合均匀。工作液请现配现用！
澄清溶液
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O
1.5mg/ml (3.23mM) 以 1 mL 工作液为例，取50μL30mg/ml的澄清DMSO储备液加到 400μL PEG300中，混合均匀使其澄清；向上述体系中加入50μLTween80，混合均匀使其澄清；然后继续加入500μL ddH2O定容至 1 mL。工作液请现配现用！
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Enzalutamide是一种androgen-receptor (AR)拮抗剂，在 LNCaP细胞中IC50为36 nM。研究证明 Enzalutamide 可促进自噬。
靶点
Androgen Receptor [1]
(LNCaP cells)
36 nM
体外研究 Enzalutamide是雄激素受体（AR）拮抗剂，IC50为36 nM。在加入16β-[18F]氟-5α-DHT (18-FDHT)的竞争性实验中发现作用于AR时Enzalutamide比bicalutamide具有更高的亲和力。而Enzalutamide作用于LNCaP/AR(AR-过量表达)前列腺细胞时没有效果。在亲本LNCaP细胞中，Enzalutamide抑制前列腺特异性抗原（PSA）和跨膜丝氨酸蛋白酶2(TMPRSS2) 的产生，及抑制它们与合成的雄激素R1881 结合。Enzalutamide可抑制突变AR蛋白(W741C, 741位上的Trp突变为Cys)的翻译活性。[1]MDV310也阻断核转位和配位受体复合物招募辅激活因子。[2]
体内研究 Enzalutamide处理携带LNCaP/AR移植瘤的阉割雄鼠，按鼠体重，每千克处理10mg MDV310,可诱导肿瘤的明显退化。[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 AR受体实验
在抗激素的前列腺癌细胞系中通过人工AR反应报告分子系统测定Enzalutamide。在这个系统中，前列腺癌LNCaP细胞稳定表达AR，表达的AR水平比体内自身产生的AR水平高5倍多。外界合成的AR和体内自身产生的AR有着相似的特性，都能稳定与合成的雄激素R1881作用。AR过量表达的细胞也能含有AR反应报告分子，这些细胞的报告分子活性显示抗激素前列腺癌的特性。在含100 pM R1881时测定Enzalutamide的抗性。LNCaP细胞供养在含有10%胎牛血清的Iscove's培养基中。在用Enzalutamide处理的前两天，细胞在含活性炭处理的胎牛血清（CS-FBS）Iscove's培养基中生长，用于除去雄激素。细胞在培养基上分裂和生长，培养基含有10% CS-FBS，100 pM R1881，及增加浓度的Enzalutamide。温育两天后，测定报告分子活性。
细胞实验 细胞系 LNCaP或LNCaP/AR细胞
浓度 10 μM 左右
处理时间 1-4天
方法 用DMSO稀释Enzalutamide。LNCaP或LNCaP/AR细胞(104细胞/每孔)缺乏雄激素，在含有5-10%活性炭处理的血清培养基上生长3到5天。然后在5-10%活性炭处理的血清培养基中加入不同浓度(1到10000 nM)Enzalutamide处理细胞。
动物实验 动物模型 雄激素非依赖性LNCaP/HR移植瘤雄性SCID鼠
剂量 10 mg/kg
给药处理 每天饲喂处理

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[, 104(8), 1027-32]

数据来源于[, 8, e53701]

数据来源于[, 8, e53701]

数据来源于[Data independently produced by , , Nat Med, 2018, 24(2):239-246]

Enzalutamide在文献中得到引用

Cholinergic signaling via muscarinic M1 receptor confers resistance to docetaxel in prostate cancer [ Cell Rep Med, 2024, 5(2):101388] PubMed: 38262412
RNA-sequencing predicts a role of androgen receptor and aldehyde dehydrogenase 1A1 in osteosarcoma lung metastases [ Oncogene, 2024, 43(14):1007-1018] PubMed: 38361046
Gαi2 Protein Inhibition Blocks Chemotherapy- and Anti-Androgen-Induced Prostate Cancer Cell Migration [ Cancers (Basel), 2024, 16(2)296] PubMed: 38254786
MALAT1 promotes FOXA1 degradation by competitively binding to miR-216a-5p and enhancing neuroendocrine differentiation in prostate cancer [ Transl Oncol, 2024, 39:101807] PubMed: 38235618
CPT1a regulates the delivery of extracellular fatty acids for cardiolipin turnover in prostate cancer cells. [ bioRxiv, 2024, 10.1101/2024.01.16.575611] PubMed: none
CDK12 Loss Promotes Prostate Cancer Development While Exposing Vulnerabilities to Paralog-Based Synthetic Lethality [ bioRxiv, 2024, 2024.03.20.585990] PubMed: 38562774
Androgen deprivation triggers a cytokine signaling switch to induce immune suppression and prostate cancer recurrence [ bioRxiv, 2024, 10.1101/2023.12.01.569685] PubMed: none
NSD2 is a requisite subunit of the AR/FOXA1 neo-enhanceosome in promoting prostate tumorigenesis [ bioRxiv, 2024, 2024.02.22.581560] PubMed: 38464251
Loss of SYNCRIP unleashes APOBEC-driven mutagenesis, tumor heterogeneity, and AR-targeted therapy resistance in prostate cancer [ Cancer Cell, 2023, 41(8):1427-1449.e12] PubMed: 37478850
Inhibition of phosphoglycerate dehydrogenase induces ferroptosis and overcomes enzalutamide resistance in castration-resistant prostate cancer cells [ Drug Resist Updat, 2023, 70:100985] PubMed: 37423117

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