Binimetinib (MEK162)

目录号：S7007 批次号：S700704

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化学数据

化学结构式 别名 ARRY-162,ARRY-438162 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C17H15BrF2N4O3
分子量 441.23 CAS号 606143-89-9
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 88 mg/mL (199.44 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Binimetinib (MEK162, ARRY-162, ARRY-438162)是一种有效的MEK1/2抑制剂，无细胞试验中IC50为12 nM。Binimetinib可在人类NSCLC细胞系中诱导G1细胞周期阻滞和凋亡，并诱导自噬。Phase 3。
靶点
MEK [1]
(Cell-free assay)
12 nM
体外研究

ARRY-438162(625 nM)抑制体外破骨细胞分化，IC50为39 nM。ARRY-438162(10 μM)抑制体外破骨细胞再吸收，IC50为625 nM。ARRY-438162(2 μM)微弱影响成骨细胞分化。[2]

ARRY-438162是最近公开的一种有效的，选择性，ATP非竞争性的MEK1/2抑制剂，作用于细胞，抑制pERK，IC50为11 nM。[3]

MEK162 (1 μM) 与MK-2206 (2 μM)联用，完全逆转表达RSK的MCF7细胞的抗性。[4]
体内研究

ARRY-438162按10 mg/kg剂量口服处理大鼠胶原诱导性关节炎（CIA）和佐剂诱发性关节炎（AIA）模型，每天两次，降低疾病的严重程度，这种作用具有剂量依赖性。ARRY-438162按1 mg/kg和3 mg/kg剂量口服处理大鼠胶原诱导性关节炎（CIA）模型，每天两次，抑制踝关节直径增加，分别抑制27%和50%，而Ibuprofen处理则抑制46%。ARRY-438162按10 mg/kg剂量口服处理大鼠胶原诱导性关节炎（CIA）模型，每天两次，显著抑制病变（炎症，软骨损伤，血管翳形成，和骨重吸收），按1 mg/kg 和3 mg/kg剂量处理，则分别抑制32% 和 60%。ARRY-438162按3 mg/kg和10 mg/kg剂量处理大鼠佐剂诱发性关节炎（AIA）模型，抑制AIA踝关节直径，分别抑制11% 和 34%。[1]

ARRY-438162按10 mg/kg和30 mg/kg剂量处理大鼠佐剂诱发性关节炎（AIA）模型，与对照组相比，显著抑制踝关节肿胀，这种作用具有剂量相关性。ARRY-438162按10 mg/kg剂量处理大鼠佐剂诱发性关节炎（AIA）模型，与对照组相比，完全抑制血清中IL-6浓度，这种作用具有剂量相关性。ARRY-438162按30 mg/kg剂量处理大鼠佐剂诱发性关节炎（AIA）模型，与对照组相比，抑制相对脾脏重量，显著抑制骨重吸收和炎症，这种作用具有剂量相关性。[2]ARRY-438162(6 mg/kg, 每天两次)与BEZ235联用，处理注射MCF7-RSK4细胞的免疫缺陷小鼠，显著降低肿瘤生长。[4]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

动物实验 动物模型 注射MCF7-RSK4细胞的免疫缺陷小鼠
剂量 6 mg/kg
给药处理 口服处理

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[Data independently produced by , , Clin Cancer Res, 2017, 23(20):6203-6214]

数据来源于[Data independently produced by , , Eur J Cancer, 2018, 89:90-101]

数据来源于[Data independently produced by , , Oncotarget, 2016, 7(50):82185-82199]

数据来源于[Data independently produced by , , Tumor Biol, 2015, 36: 5699-06]

Binimetinib (MEK162)在文献中得到引用

Dual Inhibition of CDK4/6 and XPO1 Induces Senescence With Acquired Vulnerability to CRBN-Based PROTAC Drugs [ Gastroenterology, 2024, S0016-5085(24)00062-3] PubMed: 38262581
Combined RAF and MEK Inhibition to Treat Activated Non-V600 BRAF-Altered Advanced Cancers [ Oncologist, 2024, 29(1):15-24] PubMed: 37616543
N-acetylcysteine overcomes NF1 loss-driven resistance to PI3Kα inhibition in breast cancer [ Cell Rep Med, 2023, 4(4):101002] PubMed: 37044095
Drug-repurposing screen on patient-derived organoids identifies therapy-induced vulnerability in KRAS-mutant colon cancer [ Cell Rep, 2023, 42(4):112324] PubMed: 37000626
SHP2 inhibitors maintain TGFβ signalling through SMURF2 inhibition [ NPJ Precis Oncol, 2023, 7(1):136] PubMed: 38102334
High-Throughput Functional Evaluation of MAP2K1 Variants in Cancer [ Mol Cancer Ther, 2023, 22(2):227-239] PubMed: 36442478
Kinome profiling identifies MARK3 and STK10 as potential therapeutic targets in uveal melanoma [ J Biol Chem, 2023, S0021-9258(23)02446-8] PubMed: 37923138
Identifying Potential Molecular Targets in Fungi Based on (Dis)Similarities in Binding Site Architecture with Proteins of the Human Pharmacolome [ Molecules, 2023, 28(2)692] PubMed: 36677748
Neuronal differentiation drives the antitumor activity of mitogen-activated protein kinase kinase (MEK) inhibition in glioblastoma [ Neurooncol Adv, 2023, 5(1):vdad132] PubMed: 38130900
Topical therapy for regression and melanoma prevention of congenital giant nevi [ Cell, 2022, S0092-8674(22)00472-X] PubMed: 35561684

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