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别名 | CGP 2175E | 储存条件 (自收到货起) |
3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂 |
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化学式 | 2C15H25NO3.C4H6O6 |
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分子量 | 684.81 | CAS号 | 56392-17-7 | |
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 100 mg/mL (146.02 mM) | |
Water | 100 mg/mL (146.02 mM) | |||
Ethanol | 100 mg/mL (146.02 mM) | |||
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
产品描述 | Metoprolol Tartrate (CGP 2175E) 是一种心脏选择性的β-肾上腺素能受体抑制剂,IC50为42 ng/mL。 | |
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靶点 |
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体外研究 | 在心脏衰竭(HF)犬的左心室(LV)心肌细胞中,Metoprolol衰减心肌细胞凋亡。Metoprolol诱导Bcl-2独立的心脏衰竭(HF)的表达,这赋予独立的保护作用。[1] | |
体内研究 | 在20周心肌梗死(MI)大鼠中,Metoprolol部分逆转抑制的左心室(LV)收缩的压力,压力发展,射血分数,少量的缩短率和心输出量的正负率,以及增加的左心室末期舒张压力。Metoprolol部分逆转增加的血浆去甲肾上腺素和多巴胺水平,而不会影响肾上腺素水平升高。[2] 在streptozotocin(STZ)-糖尿病大鼠中,Metoprolol减弱心脏功能不全的影响。Metoprolol降低palmitate氧化的速率,刺激葡萄糖氧化,并增加组织ATP水平。在streptozotocin(STZ)-糖尿病大鼠的心脏中,Metoprolol导致最大活性的降低和carnitine palmitoyltransferase I对malonyl-CoA降低的敏感性。Metoprolol也增加内质网的Ca(2+)-ATP酶的表达,并防止心房利钠肽的再表达。[3] 在心肌梗死(MI)大鼠模型中,Metoprolol衰减增加的非梗塞区域的胶原含量,防止右心室重量/体重的增加,它的效果和captopril类似。Metoprolol治疗往往增加右心室重量及心脏重量。[4] |
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