Mexiletine HCl

目录号:S4225 批次号:S422502

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化学数据

化学结构式 别名 KO1173,Mexitil 储存条件
(自收到货起)
3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C11H17NO.HCl

分子量 215.72 CAS号 5370-01-4
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 43 mg/mL (199.33 mM)
Water 43 mg/mL (199.33 mM)
Ethanol 43 mg/mL (199.33 mM)
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Mexiletine HCl (KO1173,Mexitil)属于IB类抗心律失常药,抑制钠离子通道,降低内流钠电流。
靶点
Sodium channel [1]
体外研究

Mexiletine是一种局部麻醉剂,抗心律失常药(Ib类),结构类似于利多卡因,但口服有效。Mexiletine抑制需要脉冲启动和传导的钠离子内流,从而降低动作电位升高速率。它通过抑制钠通道来实现钠离子流的减少。Mexiletine减少心脏浦肯野纤维的有效不应期(ERP)。ERP的降低比动作电位持续时间(APD)降低少,这导致ERP/APD率的增加。它不显著影响静息膜电位或窦房结自律性,左心室功能,收缩期动脉压,房室(AV)传导速度,QRS或QT间隔。 [1]

体内研究

Mexiletine能够快速起效且具有抵消动力学,这意味着它们在心率较慢时不起作用或作用很小,而在心率较快时作用较大。它缩短动作电位时程,降低不应性,并降低具有快速反应动作电位的部分去极化细胞的Vmax。Mexiletine不改变也不减少动作电位的持续时间。Mexiletine能够从胃肠道被很好的吸收(生物利用度为90%)。 [2]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

Mexiletine HCl在文献中得到引用

Repurposing FDA-approved drugs for anti-aging therapies. [ Biogerontology, 2016, 17(5-6):907-920] PubMed: 27484416

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