MG-101 (ALLN)

目录号：S7386 批次号：S738605

化学数据

	别名	Calpain inhibitor-1, Ac-LLnL-CHO	储存条件 (自收到货起)	3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂
	化学式	C₂₀H₃₇N₃O₄
	分子量	383.53	CAS号	110044-82-1
Solubility (25°C)*	体外	DMSO	77 mg/mL (200.76 mM)
		Ethanol	39 mg/mL (101.68 mM)
		Water	Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

MG-101 (ALLN, Calpain inhibitor-1, Ac-LLnL-CHO)是一个细胞渗透性的cysteine proteases，包括钙蛋白酶和溶酶体组织蛋白酶的强效抑制剂。

靶点

Cysteine protease ^[1]

体外研究

MG-101 (ALLN)有效抑制半胱氨酸蛋白酶，对组织蛋白酶的ID50 分别为7 nM 和13 nM。MG-101 (ALLN)对组织蛋白酶D (天冬氨酸蛋白酶)和枯草杆菌蛋白酶(丝氨酸蛋白酶)表现出很弱的抑制活性。MG-101转变NIH3T3细胞，并诱导PC12嗜铬细胞瘤细胞分化。^[1] MG-101，作为一种Ca(2+)依赖性半胱氨酸蛋白酶抑制剂，抑制HMG-CoA还原酶和HMGal在胆固醇生物合成中的降解。^[2]在HCT116细胞中，MG-101降低细胞活性和肿瘤生长，并通过Bax从细胞质基质到线粒体的易位引起凋亡响应。^[3]

体内研究

在负荷HCT116异种移植物的小鼠体内，MG-101 (10 mg/kg i.p.)抑制结肠肿瘤的形成。

细胞实验	细胞系	HCT116，HCT116/p53−/−，和 HCT116/Bax−/− 细胞
浓度	~26 μM
处理时间	24小时
方法	细胞活性使用细胞计数Kit-8根据制造商方案进行测定。所有HCT116细胞类型接种于96孔板，培养至80%的密度，并用不同剂量的ALLN处理24小时。然后将介质用含有10% CCK-8试剂的100 μl新鲜McCoy’s 5A完全培养基替换，并培养1小时。吸光度在450 nm下使用酶标仪测定。结果以死亡百分数表示。
动物实验	动物模型	负荷 HCT116 异种移植物的雌性无胸腺裸鼠
剂量	10 mg/kg
给药处理	i.p.

参考文献

客户使用selleck产品的实验数据

: 数据来源于[Data independently produced by , , Graefes Arch Clin Exp Ophthalmol, 2018, 257(1):83-94]

MG-101 (ALLN)在文献中得到引用

CUL4B-DDB1-COP1-mediated UTX downregulation promotes colorectal cancer progression [ Exp Hematol Oncol, 2023, 12(1):77]	PubMed: 37679762
CUL4B-DDB1-COP1-mediated UTX downregulation promotes colorectal cancer progression [ Exp Hematol Oncol, 2023, 12(1):77]	PubMed: 37679762
Potential drug discovery for COVID-19 treatment targeting Cathepsin L using a deep learning-based strategy [ Comput Struct Biotechnol J, 2022, 20:2442-2454]	PubMed: 35602976
Assembly and stability of IFT-B complex and its function in BBSome trafficking [ iScience, 2022, 25(12):105493]	PubMed: 36411782
Nannocystin ax, an eEF1A inhibitor, induces G1 cell cycle arrest and caspase-independent apoptosis through cyclin D1 downregulation in colon cancer in vivo [ Pharmacol Res, 2021, S1043-6618(21)00454-0]	PubMed: 34500061
Tunicamycin Induces Hepatic Stellate Cell Apoptosis Through Calpain-2/Ca2 +-Dependent Endoplasmic Reticulum Stress Pathway [ Front Cell Dev Biol, 2021, 9:684857]	PubMed: 34604209
Tunicamycin Induces Hepatic Stellate Cell Apoptosis Through Calpain-2/Ca2 +-Dependent Endoplasmic Reticulum Stress Pathway [ Front Cell Dev Biol, 2021, 9:684857]	PubMed: 34604209
SMAD-specific E3 ubiquitin ligase 2 promotes angiogenesis by facilitating PTX3 degradation in MSCs from patients with ankylosing spondylitis [ Stem Cells, 2021, 10.1002/stem.3332]	PubMed: 33547700
Suppression of ER-stress induction of GRP78 as an anti-neoplastic mechanism of the cardiac glycoside Lanatoside C in pancreatic cancer: Lanatoside C suppresses GRP78 stress induction [ Neoplasia, 2021, 23(12):1213-1226]	PubMed: 34768108
Identification of Required Host Factors for SARS-CoV-2 Infection in Human Cells [ Cell, 2020, S0092-8674(20)31394-5]	PubMed: 33147445

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