MG149

目录号：S7476 批次号：S747602

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化学数据

化学结构式 别名 Tip60 HAT inhibitor 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C22H28O3
分子量 340.46 CAS号 1243583-85-8
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 68 mg/mL (199.72 mM)
Ethanol 68 mg/mL (199.72 mM)
Water Insoluble
体内（现配现用）
澄清溶液
5% DMSO 95% Corn oil
0.56mg/ml (1.64mM) 以1 mL工作液为例，取50μL 11.2mg/ml的澄清DMSO储备液加到950μL玉米油中，混合均匀。工作液请现配现用！
澄清溶液
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O
3.4mg/ml (9.99mM) 以 1 mL 工作液为例,取50μL68mg/ml的澄清DMSO储备液加到400μLPEG300中,混合均匀使其澄清;向上述体系中加入50μLTween80,混合均匀使其澄清;然后继续加入500μLddH2O定容至1mL。工作液请现配现用!
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 MG149 (Tip60 HAT inhibitor)是强效的histone acetyltransferase抑制剂，其作用于Tip60和MOF的IC50分别为74 μM 和 47 μM。
靶点
MOF [1]
(Cell-free assay)		 Tip60 [1]
(Cell-free assay)
47 μM 74 μM
体外研究 MG149以乙酰辅酶A结合位点为靶点，抑制从小鼠不同大脑区域组织样本中提取的细胞核的乙酰转移酶活性。[1] MG149也会抑制p53 和NF-κB信号通路。[2]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 生物化学抑制试验
放射性同位素标记的乙酰转移酶测定于30℃下在30微升反应体积中进行。反应缓冲液包含50 mM pH 8.0 的HEPES，0.1 mM EDTA，50 微克/毫升BSA，1 mM 二硫苏糖醇，0.1% Triton-X100，和2% DMSO。14C标记的Ac-CoA用作乙酰供体。包含组蛋白H4的N端20个氨基酸序列的多肽作为p300 和 Tip60的底物，而包含组蛋白H3的N端20个氨基酸序列的多肽作为PCAF的底物。HAT反应通过HAT酶启动，另外的组分(Ac-CoA，多肽底物，和抑制剂)在30℃下平衡5分钟。速率测定以初始条件(通常少于限制底物15% 的消耗)为基础。反应后，将混合物装载到Waterman P81滤纸上，然后用50 mM碳酸氢钠(pH 9.0)洗涤三次。滤纸在空气中干燥，掺入底物肽的放射量通过液体闪烁计数法量化。在所有情况中，背景乙酰化作用(酶存在下)从总信号中减去。IC50定义为抑制一般酶活性的抑制剂浓度。对于IC50的测定，测定一系列至少是IC50 20倍左右不同的7个抑制剂浓度。所有测定至少进行两次，且两次测定普遍的一致性在20%以内。IC50测定的条件为：对于Tip60的测定，反应包含10 nM Tip60，1 μM Ac-CoA，100 μM H4-20，反应时间为7分钟，对于PCAF的测定，反应包含1 nM PCAF，1μM Ac-CoA，100μM H3-20，反应时间为3.5分钟，对于p300的测定，反应包含5 nM p300，1μM Ac-CoA, 100μM H4-20，反应时间为5分钟，对于MOF的测定，反应包含1 nM MOF，1μM Ac-CoA，100μM H4-20，反应时间为5分钟。

MG149在文献中得到引用

TIP60 mediates stress-induced hypertension via promoting glutamatedmPFC-to-vCA1 release [ Clin Exp Hypertens, 2023, 45(1):2259130] PubMed: 37817460
Mof plays distinct roles in hepatic lipid metabolism under healthy or non-alcoholic fatty liver conditions [ iScience, 2023, 26(12):108446] PubMed: 38034359
The Males Absent on the First (MOF) Mediated Acetylation Alters the Protein Stability and Transcriptional Activity of YY1 in HCT116 Cells [ Int J Mol Sci, 2023, 24(10)8719] PubMed: 37240065
TIP60 buffers acute stress response and depressive behaviour by controlling PPARγ-mediated transcription [ Brain Behav Immun, 2022, S0889-1591(22)00025-3] PubMed: 35114329
FACT subunit SUPT16H associates with BRD4 and contributes to silencing of interferon signaling [ Nucleic Acids Res, 2022, 50(15):8700-8718] PubMed: 35904816
Attenuation of histone H4 lysine 16 acetylation (H4K16ac) elicits a neuroprotection against ischemic stroke by alleviating the autophagic/lysosomal dysfunction in neurons at the penumbra [ Brain Res Bull, 2022, 184:24-33] PubMed: 35351588
Inhibition of Rice SerotoninN-Acetyltransferases by MG149 Decreased Melatonin Synthesis in Rice Seedlings [ Biomolecules-, 2021, 11(5), 658] PubMed: None
Inhibition of Rice Serotonin N-Acetyltransferases by MG149 Decreased Melatonin Synthesis in Rice Seedlings [ Biomolecules, 2021, 11(5)658] PubMed: 33946959
Mof acetyltransferase inhibition ameliorates glucose intolerance and islet dysfunction of type 2 diabetes via targeting pancreatic α-cells [ Mol Cell Endocrinol, 2021, 537:111425] PubMed: 34391847
FACT subunit SUPT16H associates with BRD4 and contributes to silencing of antiviral interferon signaling [ bioRxiv, 2021, 2021.04.21.440833] PubMed: 33907746

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