MI-2 (Menin-MLL Inhibitor)

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化学数据

别名

N/A

储存条件
(自收到货起)

3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂

化学式

C₁₈H₂₅N₅S₂

分子量

375.55

CAS号

1271738-62-5

Solubility (25°C)*

体外

DMSO

75 mg/mL (199.7 mM)

Ethanol

75 mg/mL (199.7 mM)

Water

Insoluble

体内（现配现用）

澄清溶液

2%DMSO 1 30%PEG300 2 2%Tween80 3 66%ddH2O

3mg/ml (7.99mM)

以 1 mL 工作液为例，取20μL150mg/ml的澄清DMSO储备液加到300μL PEG300中，混合均匀使其澄清；向上述体系中加入20μLTween80，混合均匀使其澄清；然后继续加入660μL ddH2O定容至 1 mL。工作液请现配现用！

* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

MI-2 (Menin-MLL Inhibitor)是一种有效的menin-MLL相互作用抑制剂，IC50为446 nM。

靶点

Menin-MLL interaction ^[1]
(Cell-free assay)

446 nM

体外研究

在HEK293细胞中，MI-2访问蛋白质靶点，并有效抑制menin-MLL-AF9相互作用。MI-2通过下调MLL融合蛋白致瘤活性必需的靶点基因的表达，有效阻断MLL融合蛋白介导的白血病转化。对于含有不同MLL易位的人MLL白血病细胞系，MI-2也能有效阻断细胞增殖，并诱导细胞凋亡。^[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验	高通量筛选
激酶实验	15 nM FITC-MBM1和150 nM menin在FP缓冲液中混合，并在黑暗中室温下培养1小时。对于点筛选，0.2 μL的各种化合物(20 μM 终浓度，1% DMSO)加入到20 μL等分蛋白质-多肽混合物中，并在384孔板上于黑暗中室温下培养1小时。为确认筛选，化合物在DMSO中连续稀释制备稀释平板，用于滴定menin-FITC-MBM1络合物。荧光偏振的改变在495 nm 波长下激发后，使用PHERAstar 酶标仪(BMG)在525 nm波长下监测，并用于Origin 7.0程序测定IC50值。
细胞实验	细胞系	MLL-AF9 和 E2A-HLF 转导的小鼠 BMC
	浓度	~20 μM
	处理时间	12天
	方法	MLL-AF9 和 E2A-HLF转导的小鼠BMC以5×10³ 细胞/毫升的浓度接种于12孔板，在包含20% IMDM 培养液，1% 青霉素/链霉素， IL-3 和 0.25% DMSO或化合物的 1 mL 甲基纤维素培养基中培养。6天后，菌落用100 μL终浓度为1 mg/mL的碘硝基氯化四氮唑蓝着色，在37℃下培养30分钟，并计数。对于第二轮，菌落不着色，在第6天计数，细胞通过1×PBS缓冲液洗出，重悬浮于含有15% FBS，1%青霉素/链霉素和IL-3的IMDM培养基。5×10³个细胞接种于12孔板，在含有20% IMDM 培养液，1% 青霉素/链霉素， IL-3 和 0.25% DMSO或化合物的1ml甲基纤维素培养基中培养。6天后，将菌落着色并计数。

参考文献

[1] Grembecka J, et al. Nat Chem Biol. 2012, 8(3), 277-284.

MI-2 (Menin-MLL Inhibitor)在文献中得到引用

Glioblastoma stem cell-specific histamine secretion drives pro-angiogenic tumor microenvironment remodeling [ Cell Stem Cell, 2022, S1934-5909(22)00417-9]	PubMed: 36265493
Epigenetic modifier balances Mapk and Wnt signalling in differentiation of goblet and Paneth cells [ Life Sci Alliance, 2022, 5(4)e202101187]	PubMed: 35064075
Hyperglycemic Memory of Innate Immune Cells Promotes In Vitro Proinflammatory Responses of Human Monocytes and Murine Macrophages [ J Immunol, 2021, ji1901348]	PubMed: 33431659
The Wnt-Driven Mll1 Epigenome Regulates Salivary Gland and Head and Neck Cancer [ Cell Rep, 2019, 26(2):415-428]	PubMed: 30625324
Menin Associates with the Mitotic Spindle and is Important for Cell Division [ Endocrinology, 2019, 10.1210/en.2019-00274]	PubMed: 31211356
Epigenetic Reprogramming with Antisense Oligonucleotides Enhances the Effectiveness of Androgen Receptor Inhibition in Castration-Resistant Prostate Cancer [ Cancer Res, 2018, 78(20):5731-5740]	PubMed: 30135193
Glutaminolysis Mediated by MALT1 Protease Activity Facilitates PD-L1 Expression on ABC-DLBCL Cells and Contributes to Their Immune Evasion. [ Front Oncol, 2018, 8:632]	PubMed: 30619766
A RUNX2-Mediated Epigenetic Regulation of the Survival of p53 Defective Cancer Cells [ PLoS Genet, 2016, 12(2):e1005884]	PubMed: 26925584
Genome-Wide Studies Reveal that H3K4me3 Modification in Bivalent Genes Is Dynamically Regulated during the Pluripotent Cell Cycle and Stabilized upon Differentiation. [Grandy RA, et al. Mol Cell Biol, 2015, 36(4):615-27]	PubMed: 26644406

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