MI-463

目录号：S7816 批次号：S781601

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C24H23F3N6S
分子量 484.54 CAS号 1628317-18-9
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 96 mg/mL (198.12 mM)
Ethanol 22 mg/mL (45.4 mM)
Water Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 MI-463是Menin-MLL interaction的有效抑制剂，IC50为15.3 nM。
靶点
Menin-MLL interaction [1]
(Cell-free assay)
15.3 nM
体外研究 MI-463在MLL白血病细胞中具有精准有效的活性。MI-463 results能导致MLL白血病细胞大幅度生长抑制，GI50为0.23 μM。MI-463可诱导 MLL leukemia cells分化，在MLL白血病中，处理以亚微摩尔（0.1-1 μM）MI-463也会导致Hoxa9和Meis1的表达显著减少、MLL融合蛋白的下游靶标显著上调[1]。
体内研究 MI-463在MLL leukemia的小鼠模型中，具有显著的有利其生存的效果。它具有良好药物类似性质，在小鼠中代谢稳定、药代动力学良好。MI-463经单次静脉注射或口服剂量后，在外周血中能达到比较高的浓度，口服生物利用度也较高（~45%）。在小鼠异种移植瘤模型（将MV4;11 human MLL leukemia细胞植入BALB/c裸鼠中成瘤）中，每天腹腔注射MI-463能诱导强效的肿瘤生长抑制作用。在体内，MI-463并不损害正常的造血功能[1]。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验 细胞系 白血病细胞（leukemia cells）
浓度 --
处理时间 6 或 7 天
方法 在细胞生存活力实验中，用所需检测化合物或0.25% DMSO(对照)对白血病细胞（leukemia cells）进行处理，在37℃下处理7天。在第四天时，更换新培养基，重新加入化合物。用MTT cell proliferation assay kit进行增殖检验，在570 nm处读取吸光值。用该化合物处理细胞6天后（第3天更换培养基），应用RT-PCR来检测menin-MLL抑制剂对表达水平的影响作用，用该化合物处理细胞6天后（第3天更换培养基）。对于细胞分化检测试验，menin-MLL抑制剂处理细胞7天瘗Ỵ瘘㧀瘖膉甌畫໰ঘईŔঘĀ㺣甊帉甊Ѐ
动物实验 动物模型 C57BL/6小鼠
剂量 15 mg/kg
给药处理 静脉注射

MI-463在文献中得到引用

Therapeutic targeting of metabolic vulnerabilities in cancers with MLL3/4-COMPASS epigenetic regulator mutations [ J Clin Invest, 2023, 133(13)e169993] PubMed: 37252797
The human leukemic oncogene MLL-AF4 promotes hyperplastic growth of hematopoietic tissues in Drosophila larvae [ iScience, 2023, 26(10):107726] PubMed: 37720104
Thioguanine Induces Apoptosis in Triple-Negative Breast Cancer by Regulating PI3K-AKT Pathway [ Front Oncol, 2020, 10:524922] PubMed: 33194583

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