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别名 | PKC412, CGP 41251 | 储存条件 (自收到货起) |
3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂 |
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化学式 | C35H30N4O4 |
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分子量 | 570.64 | CAS号 | 120685-11-2 | |
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 100 mg/mL (175.24 mM) | |
Ethanol | 32 mg/mL (56.07 mM) | |||
Water | Insoluble | |||
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
产品描述 | Midostaurin 是一种多靶点激酶抑制剂,作用于PKCα/β/γ, Syk, Flk-1, Akt, PKA, c-Kit, c-Fgr, c-Src, FLT3, PDFRβ和VEGFR1/2,IC50为80-500 nM。 | |||||||||||
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靶点 |
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体外研究 | Midostaurin(pkc412)是一种广谱的蛋白激酶抑制剂。Midostaurin(pkc412)强烈与常规PKC-α, -β 和 -γ, PDGFRβ, VEGF-R2, VEGF-R1,及CDK 1-cyclin B复合物的ATP结合位点相互作用。Midostaurin(pkc412)在相似的亚微摩尔浓度时,在体外抑制多种人类和动物细胞系的生长。Midostaurin(pkc412) 在体外也有效抑制胶质母细胞瘤增殖,且诱导细胞在G2/M期累积,并形成巨核,具有广泛的碎片和凋亡小体。Midostaurin(pkc412)在体外能够逆转肿瘤细胞中p-糖蛋白介导的多药耐药性。[1] | |||||||||||
体内研究 | Midostaurin(pkc412) 除了直接抑制肿瘤细胞增殖(通过作用于PKCs),还通过抑制肿瘤血管生成(通过作用于VEGF受体酪氨酸激酶)来抑制肿瘤的生长。Midostaurin(pkc412)与细胞毒性剂,包括Doxorubicin, Cyclophosphamide, Cisplatin 和 Gemcitabine协同作用,产生的抗血管生成作用可能有助于抗转移和广泛的抗肿瘤活性。Midostaurin(pkc412)口服给药,最大耐受剂量为300 mg/kg以上。[1] |
细胞实验 | 细胞系 | A549, NCI-H520 |
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浓度 | ~1.0 μM | |
处理时间 | 24-72 小时 | |
方法 | 每孔加入5 mM WST-1和0.2 mM 1-甲氧基PMS,然后使用酶标仪在450nm处测量吸光度。 | |
动物实验 | 动物模型 | Colo 205 结肠移植瘤 |
剂量 | 50 mg/kg, 200 mg/kg, 每天一次 | |
给药处理 | 口服处理 |
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数据来源于[Data independently produced by , , Leukemia, 2018, 32(1):139-148]
数据来源于[Data independently produced by , , J Cell Physiol, 2018, 233(12):9437-9446]
Targeting FLT3 with a new-generation antibody-drug conjugate in combination with kinase inhibitors for treatment of AML [ Blood, 2023, 141(9):1023-1035] | PubMed: 35981498 |
ABCC1 and glutathione metabolism limit the efficacy of BCL-2 inhibitors in acute myeloid leukemia [ Nat Commun, 2023, 14(1):5709] | PubMed: 37726279 |
A combinatorial therapeutic approach to enhance FLT3-ITD AML treatment [ Cell Rep Med, 2023, 10.1016/j.xcrm.2023.101286] | PubMed: 37951217 |
ABCC1 and glutathione metabolism limit the efficacy of BCL-2 inhibitors in acute myeloid leukemia [ Nat Commun, 2023, 14(1):5709] | PubMed: 37726279 |
Posttranslational splicing modifications as a key mechanism in cytarabine resistance in acute myeloid leukemia [ Leukemia, 2023, 37(8):1649-1659] | PubMed: 37422594 |
CRISPR/Cas9-engineering of HMC-1.2 cells renders a human mast cell line with a single D816V-KIT mutation: An improved preclinical model for research on mastocytosis [ Front Immunol, 2023, 14:1078958] | PubMed: 37025992 |
The GSK3β/Mcl-1 axis is regulated by both FLT3-ITD and Axl and determines the apoptosis induction abilities of FLT3-ITD inhibitors [ Cell Death Discov, 2023, 9(1):44] | PubMed: 36739272 |
TARGETING FLT3 BY NEW-GENERATION ANTIBODY-DRUG-CONJUGATE IN COMBINATION WITH KINASE INHIBITORS FOR TREATMENT OF AML [ Blood, 2022, blood.2021015246] | PubMed: 35981498 |
Proteogenomics refines the molecular classification of chronic lymphocytic leukemia [ Nat Commun, 2022, 13(1):6226] | PubMed: 36266272 |
Proteogenomics refines the molecular classification of chronic lymphocytic leukemia [ Nat Commun, 2022, 13(1):6226] | PubMed: 36266272 |
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