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别名 | N/A | 储存条件 (自收到货起) |
3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂 |
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化学式 | C15H22N2O.HCl |
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分子量 | 282.81 | CAS号 | 101152-94-7 | |
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 57 mg/mL (201.54 mM) | |
Water | 57 mg/mL (201.54 mM) | |||
Ethanol | 57 mg/mL (201.54 mM) | |||
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
产品描述 | Milnacipran HCl能抑制去甲肾上腺素转运蛋白(NET)和五羟色胺转运蛋白(SERT),其IC50分别是77 nM和420 Nm | ||||
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靶点 |
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体外研究 | Milnacipran主要以本体和葡萄糖醛酸苷的形式通过尿液排出(>80%),仅有少部分(<10%)通过CYP3A4酶催化的N端脱乙基作用代谢掉[1] Milnacipran在高浓度时能抑制某一配体离子通道(LGIC)受体,包括NMDA, 5-HT3A 和nACh受体,其IC50分别是58.4 μM, 185μM, 14.3μM。[2] | ||||
体内研究 | Milnacipran(10和30 mg/kg, 口服)能增加大鼠前额皮质中细胞外的5-HT和 NA的水平,这种影响效应与剂量相关。在抑郁症动物行为模型中,Milnacipran (30和60 mg/kg, 口服)能显著降低大鼠的强迫性游泳实验中的静止时间。在焦虑症动物行为模型中,Milnacipran (30和60 mg/kg, 口服)也能显著降低大鼠条件性恐惧压力测试实验中不动时间。[3] Milnacipran (<40 mg/kg 腹腔注射)可以增加自由活动豚鼠下丘脑中细胞外的NA和5-HT的水平,这种作用是剂量依赖的。在自由活动豚鼠下丘脑中,分别用10 mg/kg和40 mg/kg Milnacipran处理,分别能减少57%和47%的NA代谢产物MHPG。[4] |
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