Miltefosine

目录号：S3056 批次号：S305603

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化学数据

化学结构式 别名 Hexadecylphosphocholine 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C21H46NO4P
分子量 407.57 CAS号 58066-85-6
Solubility (25°C)* 体外 Water 82 mg/mL (201.19 mM)
Ethanol 82 mg/mL (201.19 mM)
DMSO Insoluble
体内（现配现用）
澄清溶液
Saline
30mg/ml (73.61mM) 以 1 mL 工作液为例，取30mg该产品加到1ml生理盐水（0.9% NaCL溶液）中，混合均匀使其澄清，请现配现用！
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Miltefosine (Hexadecylphosphocholine)作用于癌细胞系A431和HeLa，抑制PI3K/Akt活性，ED50分别为17.2 μM和8.1 μM，是第一个用于治疗内脏利什曼病的口服药物，有效对抗前鞭毛体和无鞭毛体。
靶点
Akt [2] PI3K [2] PKC [1]
~7 μM
体外研究 Miltefosine是一种烷基磷酸胆碱药，对各种寄生虫虫种，癌症细胞，以及一些致病菌与真菌均具有活性。Miltefosine抑制无细胞提取物中来自NIH3T3细胞的PKC ，IC50约为7 μM。[1] Miltefosine以HIV感染的巨噬细胞为靶点，其在体内扮演长期的HIV-1储存库。Miltefosine通过抑制PI3K/Akt通路发挥作用，从而移除循环中感染的巨噬细胞，而不影响健康细胞。[2] Miltefosine抑制癌细胞系中PI3K/Akt存活通路。[3] Miltefosine通过干扰胰岛素信号通路，并抑制胰岛素刺激的葡萄糖摄取，引起体外骨骼肌胰岛素抵抗。Miltefosine剂量依赖性抑制胰岛素刺激的Akt磷酸化，40 μM下抑制75%，60 μM下抑制98%。[4]
体内研究 Miltefosine抑制抗- IgE诱导的组胺从人皮肤肥大细胞的释放。Miltefosine能够减少某些皮肤组织细胞中的细胞因子IL-1β，IL-4，和IL-6，并强烈阻碍胆固醇的酯化反应。[5]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验 细胞系 BCLM，VG-1，BC-1，和 BCBL-1 PEL 细胞系
浓度 10，20，30，40，和 50μM
处理时间 3天
方法 2×105 PEL细胞用指示剂量的治疗化合物处理，用适当载体处理作为阴性对照。细胞随后培育96小时，细胞活性通过台盼蓝排除法以一式四份测定。
动物实验 动物模型 异种移植BC-1细胞的 NOD-SCID 小鼠
剂量 50 mg/kg
给药处理 i.p.

客户使用selleck产品的实验数据

, Biochem Biophys Res Commun, 2016, 469(4):1034-40.

, Biochem Biophys Res Commun, 2016, 469(4):1034-40.

Miltefosine在文献中得到引用

FAT10 Combined with Miltefosine Inhibits Mitochondrial Apoptosis and Energy Metabolism in Hypoxia-Induced H9C2 Cells by Regulating the PI3K/AKT Signaling Pathway [ Evid Based Complement Alternat Med, 2022, 2022:4388919] PubMed: 36034957
Bioanalytical methods for pharmacokinetic studies of antileishmanial drugs [ Biomed Chromatogr, 2022, e5519.] PubMed: 36208186
FOXM1-mediated activation of phospholipase D1 promotes lipid droplet accumulation and reduces ROS to support paclitaxel resistance in metastatic cancer cells [ Free Radic Biol Med, 2021, S0891-5849(21)00821-2] PubMed: 34808333
CORO1C is Associated With Poor Prognosis and Promotes Metastasis Through PI3K/AKT Pathway in Colorectal Cancer [ Front Mol Biosci, 2021, 8:682594] PubMed: 34179087
The PI3K/mTOR dual inhibitor GSK458 potently impedes ovarian cancer tumorigenesis and metastasis. [ Cell Oncol (Dordr), 2020, 8] PubMed: 32382996
Inhibition of MEIS3 Generates Cetuximab Resistance through c-Met and Akt [ Biomed Res Int, 2020, 2020:2046248] PubMed: 33376716
Protein Kinase B and Extracellular Signal-Regulated Kinase Inactivation is Associated with Regorafenib-Induced Inhibition of Osteosarcoma Progression In Vitro and In Vivo [ J Clin Med, 2019, 8(6)] PubMed: 31238539
LMO4 promotes the invasion and proliferation of gastric cancer by activating PI3K-Akt-mTOR signaling [ Am J Transl Res, 2019, 11(10):6534-6543] PubMed: 31737204
Functional Assessment of 2,177 U.S. and International Drugs Identifies the Quinoline Nitroxoline as a Potent Amoebicidal Agent against the Pathogen Balamuthia mandrillaris. [ mBio, 2018, 9(5)] PubMed: 30377287
Repurposing the quinoline antibiotic nitroxoline to treat infections caused by the brain-eating amoeba Balamuthia mandrillaris [ bioRxiv, 2018, 10.1101/331785] PubMed: N/A

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