Mirtazapine

目录号：S2016 批次号：S201601

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化学数据

化学结构式 别名 Org3770,6-Azamianserin 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C17H19N3
分子量 265.35 CAS号 85650-52-8
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 53 mg/mL (199.73 mM)
Ethanol 53 mg/mL (199.73 mM)
Water Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Mirtazapine (Org3770,6-Azamianserin)是一种adrenergic 和 seroton receptor拮抗剂，用于治疗抑郁症。
靶点
5-HT [1]
体外研究

Mirtazapine对克隆的人α2A-肾上腺素(AR)受体表现出显著的亲和力，在该受体上其阻断去甲肾上腺素(NA)诱导的鸟苷-5'-O-(3-[35S]硫代)-三磷酸盐 ([35S]-GTPgammaS)结合的激活。Mirtazapine对克隆的人血清素(5-HT)2C受体表现出高亲和力，在该受体上其废除5-HT诱导的磷酸肌醇产生。Mirtazapine显著提高NA和DA在FCX中的渗透水平， 而5-HT不被影响。[1] Mirtazapine通过阻断α2肾上腺素自身-和异型-受体，增强上升5-HT通路的电刺激疗效。Mirtazapine阻断微粒子电渗法施加的去甲肾上腺素(NE)对CA3背侧海马椎体神经元放电活性的抑制作用，表明其对突触后α2受体具有拮抗作用。[2]
体内研究

Mirtazapine (10-250 mg/kg i.v.)剂量依赖性增强天然大鼠中5-HT神经元的放电活性，但对6-羟多巴胺预处理的大鼠没有作用。[2]在雄性Sprague-Dawley大鼠中，Mirtazapine (5 mg/kg/day, s.c., 使用皮下埋置渗透性微泵)增加蓝斑核去甲肾上腺素(NA)神经元的自发放电活性。对于背侧海马CA3锥体神经元放电活性的抑制，α2肾上腺素受体激动剂可乐定对上升的5-HT通路电刺激产生作用，Mirtazapine在低剂量(10 mg/kg, i.v.)下拮抗强化作用，在高剂量(100 mg/kg, i.v.)下拮抗减弱作用。[3] Mirtazapine (5 mg/kg s.c.)仅轻微影响纹状体中DOPAC和高香草酸水平，几乎不影响自由活动大鼠中5-HT的释放，但是显著增加5-羟基吲哚乙酸。[4]

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