MK571

目录号：S8126 批次号：S812601

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化学数据

化学结构式 别名 L-660711 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C26H27ClN2O3S2
分子量 515.09 CAS号 115104-28-4
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 100 mg/mL (194.14 mM)
Ethanol 19 mg/mL (36.88 mM)
Water Insoluble
体内（现配现用）
澄清溶液
5% DMSO 95% Corn oil
0.41mg/ml (0.80mM) 以1 mL工作液为例，取50μL 8.2mg/ml的澄清DMSO储备液加到950μL玉米油中，混合均匀。工作液请现配现用！
澄清溶液
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O
5mg/ml (9.71mM) 以 1 mL 工作液为例,取50μL100mg/ml的澄清DMSO储备液加到400μLPEG300中,混合均匀使其澄清;向上述体系中加入50μLTween80,混合均匀使其澄清;然后继续加入500μLddH2O定容至1mL。工作液请现配现用!
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 MK571是一种具有口服活性的、选择性半胱氨酰白三烯受体CysLT1的拮抗剂。
靶点
CysLT1 [1] MRP1 [2] MRP4 [2] cMOAT [4]
体外研究 L-660,711(MK-571)在豚鼠肺中抑制[3H]LTD4的结合，Ki值为0.22±0.15 nM (n=35)，在人类肺部抑制[3H]LTD4的结合，Ki值为2.1±1.8 nM (n=29)。L660,711对[3H]LTC4的结合活性较低或没有活性，在豚鼠肺部IC50为23±11 μM (n=16)、在人类肺部中IC50为32 μM (n=1)[1]。
体内研究 健康年轻人对MK-571耐受良好。在口服后，MK-571被迅速吸收。在给药后1.1-1.5小时后血药浓度达到峰值[3]。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验 细胞系 胶质母细胞瘤细胞系(U251, MZ-256, MZ-327)
浓度 25 µM
处理时间 7 h
方法

将细胞以1×103/孔的密度接种于96孔板，在37℃、5% CO2的细胞培养箱中培养72小时，让MRP1的信使RNA受到抑制。然后用对照培养基或化疗药物temozolomide (150 µM), vincristine (100 nM)或etoposide (2 µM)对细胞进行处理，处理72小时。之后，将溶解于PBS中的MTT加入到每孔，孵育4小时，移去MTT溶液，加入DMSO。10分钟后，测定570 nm处的吸光值。在进一步化疗药物处理前或检测前7小时，将小分子抑制剂MK571（25 μM）和Reversan (15µM)加入其中。
动物实验 动物模型 Male Msueley strain guinea pigs
剂量 0.001-3.0 mg/kg
给药处理 静脉注射

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[Data independently produced by , , Eur J Pharm Sci, 2017, 106:313-327]

数据来源于[Data independently produced by , , Exp Hematol, 2017, 52:65-71]

MK571在文献中得到引用

Establishment and Molecular Characterization of an In Vitro Model for PARPi-Resistant Ovarian Cancer [ Cancers (Basel), 2023, 15(15)3774] PubMed: 37568590
The Modern Day Heracles: Patient-derived Liver Organoids to Model Rare Pediatric Liver Diseases [ DSpace, 2023, 10.33540/2012] PubMed: none
Transport and Permeation Properties of Dapivirine: Understanding Potential Drug-Drug Interactions [ Pharmaceutics, 2022, 14(9)1948] PubMed: 36145696
A Histone Deacetylase Inhibitor Induces Acetyl-CoA Depletion Leading to Lethal Metabolic Stress in RAS-Pathway Activated Cells [ Cancers (Basel), 2022, 14(11)2643] PubMed: 35681624
ABCC5 facilitates the acquired resistance of sorafenib through the inhibition of SLC7A11-induced ferroptosis in hepatocellular carcinoma [ Neoplasia, 2021, 23(12):1227-1239] PubMed: 34768109
Effect of prednisolone pre-treatment on cat lymphoma cell sensitivity towards chemotherapeutic drugs [ Res Vet Sci, 2021, 138:178-187] PubMed: 34157499
A thiol-bound drug reservoir enhances APR-246-induced mutant p53 tumor cell death [ EMBO Mol Med, 2020, e10852] PubMed: 33314700
In vitro Transport Ability of ABCC2 (G1249A) Polymorphic Variant Towards Anticancer Drugs. [ Onco Targets Ther, 2020, 13:1413-1419] PubMed: 32110040
LDHA Suppression Altering Metabolism Inhibits Tumor Progress by an Organic Arsenical. [ Int J Mol Sci, 2019, 20(24)] PubMed: 31835667
ES2 enhances the efficacy of chemotherapeutic agents in ABCB1-overexpressing cancer cells in vitro and in vivo [Fang Y Pharmacol Res, 2018, 129:388-399] PubMed: 29122696

特定的存储和包装每个产品的信息在产品说明书上都有注明。大多数Selleck产品，在推荐的条件下存储可稳定保存两年。产品有时建议的储存温度不同，大多数建议储存在-20°C，抑制剂属于化学试剂，可在常温下运输储存两周左右。即使如此，我们保证产品的出货量将保持产品质量的条件下，一般都会放入冰袋。望阁下收到产品后，请按照产品数据表建议适当存储。

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