ML141

目录号：S7686 批次号：S768602

化学数据

	别名	CID-2950007	储存条件 (自收到货起)	3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂
	化学式	C₂₂H₂₁N₃O₃S
	分子量	407.49	CAS号	71203-35-5
Solubility (25°C)*	体外	DMSO	81 mg/mL (198.77 mM)
		Water	Insoluble
		Ethanol	Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

ML141 (CID-2950007) 是 Rho 家族GTPase cdc42的一种有效的，选择性可逆非竞争性抑制剂，IC50为200 nM。对cdc42比对其他Rho家族中的GTPases(如Rac1, Rab2, Rab7)更有选择性。 ML141 与 p38 激活增加有关，并可能诱导p38依赖性凋亡/衰老。ML141还可保护神经母细胞瘤细胞免受二甲双胍(metformin)诱导的凋亡。

靶点

cdc42 ^[1]

200 nM

体外研究

ML141通过诱导细胞死亡和抑制细胞分裂，增强TMX抑制细胞生长的能力。^[2] ML141也显著保护神经母细胞瘤免受二甲双胍诱导的凋亡损害。^[3]此外，ML141剂量依赖性减少肺炎克雷伯菌入侵。^[4]

体内研究

在负荷MDA-MB 231源肿瘤的NOD/SCID小鼠体内，ML141 (1 mg/day i.p.)，通过抑制Cdc42，能够使TMX抑制MDA-MB 231衍生的肿瘤的生长。^[2]此外，在小鼠体内，ML141 (10 mg/kg i.p.)增强G-CSF诱导的造血干细胞和祖细胞动员。^[5]

激酶实验	平衡结合测定
野生型的GST-Cdc42(4 μM)与GSH珠结合，在4°C下过夜。GSH珠上Cdc42的核苷酸被耗尽，通过与包含10 mM EDTA的缓冲液在30°C下培养20分钟，用NP- HPS缓冲液清洗2次，然后重悬浮在包含1 mM EDTA或1 mM MgCl₂，1 mM DTT 和 0.1% BSA的相同缓冲液中。Cdc42未结合位点通过蛋白质-珠子复合物在室温下培养15分钟而阻断。30μL该悬浮液与20 mM抑制剂在室温下培养3分钟，加入30 μL各种浓度的冰预冷的BODIPY-FL-GTP。样品在4° C下培养45分钟，荧光核苷酸与酶的结合使用Accuri流式细胞分析仪测量。导出原始数据，并使用GraphPad Prism软件绘制。
细胞实验	细胞系	Basal-B (MDA-MB 231 和 HCC38) 和 Basal-A与 HER2 扩增(HCC1954)细胞
浓度	~20 μM
处理时间	48小时
方法	细胞与500nM钙黄绿素-AM和1μM PI培养15分钟，之后活细胞和死细胞(分别由阳性钙黄绿素-AM 和PI 着色代表)利用贴壁细胞Celigo™细胞计数器计数。
动物实验	动物模型	NOD/SCID小鼠，负荷 MDA-MB 231衍生的肿瘤。
剂量	1 mg/day
给药处理	i.p.

参考文献

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客户使用selleck产品的实验数据

: 数据来源于[Data independently produced by , , J Virol, 2016, doi: 10.1128/JVI.01916-16. ]

: 数据来源于[Data independently produced by , , J Proteome Res, 2018, 17(1):265-275]

: 数据来源于[Data independently produced by , , ONCOLOGY LETTERS, 2018, 15: 475-482]

ML141在文献中得到引用

Roles of USP1 in Ewing sarcoma [ Genes Cancer, 2024, 15:15-27]	PubMed: 38323120
SAMHD1-induced endosomal FAK signaling promotes human renal clear cell carcinoma metastasis by activating Rac1-mediated lamellipodia protrusion [ Exp Mol Med, 2023, 55(4):779-793]	PubMed: 37009792
Inhibition of exchange proteins directly activated by cAMP as a strategy for broad-spectrum antiviral development [ J Biol Chem, 2023, 299(6):104749]	PubMed: 37100284
CIP4 targeted to recruit GTP-Cdc42 involving in invadopodia formation via NF-κB signaling pathway promotes invasion and metastasis of CRC [ Mol Ther Oncolytics, 2022, 24:873-886]	PubMed: 35317515
Lovastatin Inhibits RhoA to Suppress Canonical Wnt/β-Catenin Signaling and Alternative Wnt-YAP/TAZ Signaling in Colon Cancer [ Cell Transplant, 2022, 31:9636897221075749]	PubMed: 35168393
Pressure and stiffness sensing together regulate vascular smooth muscle cell phenotype switching [ Sci Adv, 2022, 8(15):eabm3471]	PubMed: 35427166
Slit2 signaling stimulates Ewing sarcoma growth [ Genes Cancer, 2022, 13:88-99]	PubMed: 36533189
NELL2-cdc42 signaling regulates BAF complexes and Ewing sarcoma cell growth [ Cell Rep, 2021, 36(1):109254]	PubMed: 34233189
TSH activates macrophage inflammation by G13 and G15-dependent pathways [ Endocrinology, 2021, bqab077]	PubMed: 33851697
The fibrillin-1 RGD motif posttranscriptionally regulates ERK1/2 signaling and fibroblast proliferation via miR-1208 [ FASEB J, 2021, 35(5):e21598]	PubMed: 33871068

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