ML167

目录号:S7509 批次号:S750901

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化学数据

化学结构式 别名 CID 44968231 储存条件
(自收到货起)
3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C19H17N3O3

分子量 335.36 CAS号 1285702-20-6
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 67 mg/mL (199.78 mM)
Ethanol 13 mg/mL (38.76 mM)
Water Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 ML167 (CID 44968231) 是一种高度选择性Cdc2-like kinase 4 (Clk4)抑制剂,IC50为136 nM, 其选择性高于相近的激酶Clk1-3和Dyrk1A/1B 10倍。
靶点
CLK4 [1] CLK1 [1] CLK2 [1] Dyrk1B [1]
136 nM 1522 nM 1648 nM 4420 nM
体外研究 在Caco-2实验中,ML167作为Clk4的探针,具有高的细胞渗透性。[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 生物发光分析
Clk4实验用到两种生物发光分析。用Kinase-Glo™系统测定ATP损耗,加入含有D-luciferin和缓冲液成分的荧光素酶检测试剂检测剩余ATP,随后进行Clk4激酶实验。第二个系统,用ADP-Glo®通过确定激酶反应后形成的ADP 数量测定激酶活性。ADP水平的生物发光检测通过加入两种不同的检测试剂实现。首先,加入可以终止激酶反应和耗尽ATP的试剂,然后,加入第二个能够阻止ATP降解的试剂。此外,第二个试剂含有一种例如丙酮酸激酶的酶类,能够将ADP转化成ATP,同时在激酶-Glo中出现荧光素酶/D-荧光素,如此产生与ADP生成浓度成比例的荧光信号。这样,两个实验对蛋白激酶的应答表现出相反的荧光信号的改变。

ML167在文献中得到引用

Application of Integrated Drug Screening/Kinome Analysis to Identify Inhibitors of Gemcitabine-Resistant Pancreatic Cancer Cell Growth. [ SLAS Discov, 2018, 23(8):850-861] PubMed: 29742358

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