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别名 | CID-51003603 | 储存条件 (自收到货起) |
3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂 |
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化学式 | C17H21ClN2O4S |
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分子量 | 384.88 | CAS号 | 1550008-55-3 | ||||
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 76 mg/mL (197.46 mM) | ||||
Water | Insoluble | ||||||
Ethanol | Insoluble | ||||||
体内(现配现用) |
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* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
产品描述 | ML264 (CID-51003603),kruppel-like factor 5 (KLF5)的选择性抑制剂,能有效地抑制结肠直肠癌的生长。 | ||
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靶点 |
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体外研究 | ML264有效地抑制了DLD-1的细胞活性(IC50 = 29 nM),DLD-1细胞是人类大肠腺癌细胞。ML264在微摩尔剂量下对其他细胞类型也同样有显著效果,包括HCT116, HT29和SW620细胞。而IEC-6在很大程度上不受影响,即使在最高浓度下,其抑制程度也低于50%[1]。ML264在体外还有效抑制了CRC细胞的增殖[2]。 | ||
体内研究 | 在结肠癌的异种移植小鼠模型中,ML264通过减少细胞增殖有效地抑制了肿瘤的生长。ML264还抑制KLF5和EGR1(KLF5的转录激活因子)的表达[2]。 |
细胞实验 | 细胞系 | DLD-1和 HCT116(结肠癌细胞株) |
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浓度 | 10μM | |
处理时间 | 24, 48, 72h | |
方法 | 对于细胞增殖实验,DLD-1和HCT116细胞处理以10μM ML264或DMSO,孵育24、48和72小时后,每孔中加入20μL的MTS溶液,随后进行检测分析。 | |
动物实验 | 动物模型 | 注射了DLD-1细胞以成瘤的裸鼠 |
剂量 | 10 or 25 mg/kg | |
给药处理 | 腹腔注射 |
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Krüppel-like factor 5 promotes the progression of oral squamous cell carcinoma via the baculoviral IAP repeat containing 5 gene [ Ann Transl Med, 2022, 10(18):969] | PubMed: 36267746 |
Oxidative Stress-Induced Hypermethylation of KLF5 Promoter Mediated by DNMT3B Impairs Osteogenesis by Diminishing the Interaction with β-Catenin [ Antioxid Redox Signal, 2021, 10.1089/ars.2020.8200] | PubMed: 33588625 |
Nucleotide variation in histone H2BL drives crossalk of histone modification and promotes tumour cell proliferation by upregulating c-Myc [ Life Sci, 2021, 271:119127] | PubMed: 33515561 |
Long intergenic noncoding RNA 00908 promotes proliferation and inhibits apoptosis of colorectal cancer cells by regulating KLF5 expression [ J Cell Physiol, 2021, 236(2):889-899] | PubMed: 33020901 |
Long intergenic noncoding RNA 00908 promotes proliferation and inhibits apoptosis of colorectal cancer cells by regulating KLF5 expression [ J Cell Physiol, 2021, 236(2):889-899] | PubMed: 33020901 |
Demethylation of G-Protein-Coupled Receptor 151 Promoter Facilitates the Binding of Krüppel-Like Factor 5 and Enhances Neuropathic Pain after Nerve Injury in Mice [ J Neurosci, 2018, 38(49):10535-10551] | PubMed: 30373770 |
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