ML264

目录号：S8196 批次号：S819602

化学数据

	别名	CID-51003603	储存条件 (自收到货起)	3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂
	化学式	C₁₇H₂₁ClN₂O₄S
	分子量	384.88	CAS号	1550008-55-3
Solubility (25°C)*	体外	DMSO	77 mg/mL (200.06 mM)
		Water	Insoluble
		Ethanol	Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

ML264 (CID-51003603)，kruppel-like factor 5 (KLF5)的选择性抑制剂，能有效地抑制结肠直肠癌的生长。

靶点

KLF5 ^[1]
(Cell-based assay for proliferation of DLD-1 cells)

29 nM

体外研究

ML264有效地抑制了DLD-1的细胞活性（IC50 = 29 nM），DLD-1细胞是人类大肠腺癌细胞。ML264在微摩尔剂量下对其他细胞类型也同样有显著效果，包括HCT116, HT29和SW620细胞。而IEC-6在很大程度上不受影响，即使在最高浓度下，其抑制程度也低于50%^[1]。ML264在体外还有效抑制了CRC细胞的增殖^[2]。

体内研究

在结肠癌的异种移植小鼠模型中，ML264通过减少细胞增殖有效地抑制了肿瘤的生长。ML264还抑制KLF5和EGR1（KLF5的转录激活因子）的表达^[2]。

细胞实验	细胞系	DLD-1和 HCT116（结肠癌细胞株）
浓度	10μM
处理时间	24, 48, 72h
方法	对于细胞增殖实验，DLD-1和HCT116细胞处理以10μM ML264或DMSO，孵育24、48和72小时后，每孔中加入20μL的MTS溶液，随后进行检测分析。
动物实验	动物模型	注射了DLD-1细胞以成瘤的裸鼠
剂量	10 or 25 mg/kg
给药处理	腹腔注射

参考文献

ML264在文献中得到引用

Krüppel-like factor 5 promotes the progression of oral squamous cell carcinoma via the baculoviral IAP repeat containing 5 gene [ Ann Transl Med, 2022, 10(18):969]	PubMed: 36267746
Oxidative Stress-Induced Hypermethylation of KLF5 Promoter Mediated by DNMT3B Impairs Osteogenesis by Diminishing the Interaction with β-Catenin [ Antioxid Redox Signal, 2021, 10.1089/ars.2020.8200]	PubMed: 33588625
Nucleotide variation in histone H2BL drives crossalk of histone modification and promotes tumour cell proliferation by upregulating c-Myc [ Life Sci, 2021, 271:119127]	PubMed: 33515561
Long intergenic noncoding RNA 00908 promotes proliferation and inhibits apoptosis of colorectal cancer cells by regulating KLF5 expression [ J Cell Physiol, 2021, 236(2):889-899]	PubMed: 33020901
Long intergenic noncoding RNA 00908 promotes proliferation and inhibits apoptosis of colorectal cancer cells by regulating KLF5 expression [ J Cell Physiol, 2021, 236(2):889-899]	PubMed: 33020901
Demethylation of G-Protein-Coupled Receptor 151 Promoter Facilitates the Binding of Krüppel-Like Factor 5 and Enhances Neuropathic Pain after Nerve Injury in Mice [ J Neurosci, 2018, 38(49):10535-10551]	PubMed: 30373770

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